天然化合物とそれらの誘導体による乳癌耐性蛋白質と多剤耐性関連蛋白質2の阻害【JST・京大機械翻訳】

Sjoestedt Noora; Holvikari Kira; Tammela Paeivi; Kidron Heidi

文献

J-GLOBAL ID：201902280190166776 整理番号：19A0176125

天然化合物とそれらの誘導体による乳癌耐性蛋白質と多剤耐性関連蛋白質2の阻害【JST・京大機械翻訳】

Inhibition of Breast Cancer Resistance Protein and Multidrug Resistance Associated Protein 2 by Natural Compounds and Their Derivatives

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資料名：
巻： 14 号： 1 ページ： 135-146 発行年： 2017年
JST資料番号： W3686A ISSN： 1543-8384 資料種別：逐次刊行物 (A)
記事区分：原著論文発行国：アメリカ合衆国 (USA) 言語：英語 (EN)

食品及び栄養補助食品は広範囲の植物二次代謝産物を含み,薬物のような他の化合物は吸収され,代謝され,分布し,体から排泄される。腸において,これらの化合物は,薬物および他の化合物の吸収を調節する多剤耐性関連蛋白質2(MRP2,ABCC2)および乳癌耐性蛋白質(BCRP,ABCG2)などの輸送蛋白質と相互作用することができる。食事成分によるこれらの輸送体の阻害は,同時に投与された薬物の曝露と副作用を増加させることができた。したがって,著者らは,MRP2およびBCRPに対するそれらの阻害能を評価するために,小胞輸送アッセイを用いて124の天然化合物およびそれらの誘導体のライブラリーをスクリーニングした。ライブラリー化合物の36%はBCRP阻害剤として同定されたが,数はMRP2に対してわずか3.2%であった。BCRP阻害剤は,非阻害剤より高い分子量,環数,芳香族性,およびLogD_7.4によって記述される。IC50値を6つの二重阻害剤について測定し,その中で,3つの新規阻害剤,ゴシピン,ノルジヒドログアイアレチン酸,およびオクチルガラートを同定した。著者らの結果は,フラボノイドがBCRPのavid阻害剤であり,フラボンとフラボノールがこの阻害のためのフラボノイドの重要なサブクラスであることを確認する。いくつかの化合物によるBCRP輸送の強い阻害は,食事における高レベルでのそれらの存在が食品-薬物相互作用を引き起こす可能性があることを示唆するが,これはMRP2に対する懸念の小さい原因であると思われる。Copyright 2019 American Chemical Society All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

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著者キーワード (6件)： , , , , ,

細胞膜の輸送 , 薬物の合成 , 抗腫よう薬の基礎研究

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