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J-GLOBAL ID：201902280361629228   整理番号：19A0656274

β-D-glucosaminイル複素環化合物に基づくグリコーゲンホスホリラーゼのナノ極性阻害剤 合成,酵素動力学および蛋白質結晶学の組合せ研究【JST・京大機械翻訳】

Nanomolar Inhibitors of Glycogen Phosphorylase Based on β-d-Glucosaminyl Heterocycles: A Combined Synthetic, Enzyme Kinetic, and Protein Crystallography Study

著者 (14件)： Bokor Eva (Department of Organic Chemistry, University of Debrecen, Hungary) ,  Kyriakis Efthimios (Department of Biochemistry and Biotechnology, University of Thessaly, Biopolis, Greece) ,  Solovou Theodora G.A. (Department of Biochemistry and Biotechnology, University of Thessaly, Biopolis, Greece) ,  Koppany Csenge (Department of Organic Chemistry, University of Debrecen, Hungary) ,  Kantsadi Anastassia L. (Department of Biochemistry and Biotechnology, University of Thessaly, Biopolis, Greece) ,  Szabo Katalin E. (Department of Organic Chemistry, University of Debrecen, Hungary) ,  Szakacs Andrea (Department of Organic Chemistry, University of Debrecen, Hungary) ,  Stravodimos George A. (Department of Biochemistry and Biotechnology, University of Thessaly, Biopolis, Greece) ,  Docsa Tibor (Department of Medical Chemistry, Faculty of Medicine, University of Debrecen, Hungary) ,  Skamnaki Vassiliki T. (Department of Biochemistry and Biotechnology, University of Thessaly, Biopolis, Greece) ,  Zographos Spyros E. (Institute of Biology, Pharmaceutical Chemistry and Biotechnology, National Hellenic Research Foundation, Greece) ,  Gergely Pal (Department of Medical Chemistry, Faculty of Medicine, University of Debrecen, Hungary) ,  Leonidas Demetres D. (Department of Biochemistry and Biotechnology, University of Thessaly, Biopolis, Greece) ,  Somsak Laszlo (Department of Organic Chemistry, University of Debrecen, Hungary)
資料名： Journal of Medicinal Chemistry  (Journal of Medicinal Chemistry)
巻： 60  号： 22  ページ： 9251-9262  発行年： 2017年 
JST資料番号： D0102A  ISSN： 0022-2623  CODEN： JMCMAR  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： アリール置換1-(β-D-グルコサミンイル,1,2,3-トリアゾールおよびC-β-D-glucosミニル1,2,4-トリアゾールおよびイミダゾールを合成し,グリコーゲンホスホリラーゼ(GP)の筋肉および肝臓アイソフォームに対する阻害剤として試験した。N-β-D-glucosミニル1,2,3-トリアゾールは弱いまたは阻害を示さなかったが,C-β-D-glucosミニル誘導体は強力な活性を有し,最良の阻害剤はヒト肝臓GPaに対して143nMのK_i値を有する2-(β-D-グルコサミンイル)-4-(5)-(2-ナフチル)-イミダゾールであった。ウサギ筋肉GPb阻害剤複合体のX線結晶学研究により,強い結合の構造的特徴を明らかにし,グルコシルとglucosミニル誘導体間の阻害能の差異及びイミダゾールと1,2,4-トリアゾール類似体間の差異に対する説明を提供した。Copyright 2019 American Chemical Society All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 構造特性 ,  ヒト ,  複合体 ,  X線結晶学 ,  極性 ,  *酵素反応速度論 ,  *グリコーゲンホスホリラーゼ ,  窒素複素環化合物
準シソーラス用語： アイソフォーム ,  蛋白質結晶学 ,  *阻害剤 , 【Automatic Indexing@JST】

分類 (2件)： 薬物の合成  (GV01030F) ,  トリアゾール  (CF07084O)

物質索引 (1件)： イミダゾール

タイトルに関連する用語 (8件)： 複素環化合物 ,  グリコーゲンホスホリラーゼ ,  極性 ,  阻害剤 ,  酵素動力学 ,  蛋白質結晶学 ,  組合せ ,  研究