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J-GLOBAL ID：201902280555886502   整理番号：19A1913012

オリゴ-Lysペプチドを含むカチオン性PG-界面活性剤からの新しい抗菌剤の開発【JST・京大機械翻訳】

Development of New Antimicrobial Agents from Cationic PG-Surfactants Containing Oligo-Lys Peptides

著者 (6件)： Kimura Ryosuke (Graduate School of Engineering, Nagoya Institute of Technology, Aichi, Japan) ,  Shibata Masahide (Graduate School of Engineering, Nagoya Institute of Technology, Aichi, Japan) ,  Koeda Shuhei (Graduate School of Engineering, Nagoya Institute of Technology, Aichi, Japan) ,  Miyagawa Atsushi (Graduate School of Engineering, Nagoya Institute of Technology, Aichi, Japan) ,  Yamamura Hatsuo (Graduate School of Engineering, Nagoya Institute of Technology, Aichi, Japan) ,  Mizuno Toshihisa (Graduate School of Engineering, Nagoya Institute of Technology, Aichi, Japan)
資料名： Bioconjugate Chemistry  (Bioconjugate Chemistry)
巻： 29  号： 12  ページ： 4072-4082  発行年： 2018年 
JST資料番号： W0169A  ISSN： 1043-1802  CODEN： BCCHES  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 一種のリポペプチドであるペプチドジェミニ界面活性剤(PG-界面活性剤)は,アルキル化Cys残基のN末端(Y)とC末端(Z)側の2つのアルキル鎖修飾Cys残基と周辺ペプチドの間の短いリンカーペプチド(X)から構成される。本研究では,X-,Y-,またはZ-位置に配置した2つのC_12飽和アルカンとオリゴ-Lysを含む一連のPG-界面活性剤を開発し,調べた。YまたはZ位置でオリゴLysを配列するために,-Asp-Lysの反復配列をX-位置で用いた。全てのPG-界面活性剤はグラム陽性菌と陰性菌の両方に対して高い抗菌活性を示した。高い抗菌活性に加えて,低い溶血活性は効率的な静脈内投与のための必要条件である。合成PG-界面活性剤の中で,Y-またはZ-位置において-(Lys)_3を有するもの,すなわちK_3-DKDKC_12およびDKDKC_12K_3は,合理的に低い溶血活性を示した。この高い抗菌活性と低い溶血活性の組み合わせは,必須でユニークな性質であり,合成リポペプチドについては以前に報告されていない。さらに,走査電子顕微鏡(SEM)とN-フェニル-1-ナフチルアミン(NPN)取り込み分析を用いて,これらPG-界面活性剤の抗菌活性が膜破壊機構に起因することを示した。低溶血活性を有するPG-界面活性剤は赤血球表面に相互作用し,局在化し,細胞形態のわずかな拡大を引き起こすが,その後の浸透は起こらなかった。要約すると,ここでは,高い抗菌活性と低い溶血活性を有するPG-界面活性剤の成功した開発について述べ,新しい抗菌剤を開発するための重要な分子プラットフォームを提供した。Copyright 2019 American Chemical Society All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 抗細菌作用 ,  走査電子顕微鏡 ,  反復配列 ,  アルキル化 ,  *界面活性剤 ,  相互作用 ,  *カチオン ,  赤血球 ,  *ペプチド ,  *抗細菌薬
準シソーラス用語： 局在化 ,  溶血作用 ,  残基 ,  ジェミニ界面活性剤 ,  リポペプチド , 【Automatic Indexing@JST】

分類 (1件)： 蛋白質・ペプチド一般  (EB03010N)

タイトルに関連する用語 (6件)： Lys ,  ペプチド ,  カチオン ,  界面活性剤 ,  抗菌剤 ,  開発