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J-GLOBAL ID：201902280676790930   整理番号：19A1268984

βアミロイド開裂酵素-1阻害剤としての4-アミノピリミジンまたは4,6-ジアミノピリミジン誘導体の設計,合成および生物学的評価【JST・京大機械翻訳】

Design, synthesis, and biological evaluation of 4-aminopyrimidine or 4,6-diaminopyrimidine derivatives as beta amyloid cleaving enzyme-1 inhibitors

著者 (8件)： Xu Xiufeng (Department of Medicinal Chemistry, School of Pharmaceutical Sciences, Peking University Health Science Center, Beijing, China) ,  Lue Peng (Department of Medicinal Chemistry, School of Pharmaceutical Sciences, Peking University Health Science Center, Beijing, China) ,  Wang Junjie (Department of Medicinal Chemistry, School of Pharmaceutical Sciences, Peking University Health Science Center, Beijing, China) ,  Xu Fengrong (Department of Medicinal Chemistry, School of Pharmaceutical Sciences, Peking University Health Science Center, Beijing, China) ,  Liang Lei (Department of Medicinal Chemistry, School of Pharmaceutical Sciences, Peking University Health Science Center, Beijing, China) ,  Wang Chao (Department of Medicinal Chemistry, School of Pharmaceutical Sciences, Peking University Health Science Center, Beijing, China) ,  Niu Yan (Department of Medicinal Chemistry, School of Pharmaceutical Sciences, Peking University Health Science Center, Beijing, China) ,  Xu Ping (Department of Medicinal Chemistry, School of Pharmaceutical Sciences, Peking University Health Science Center, Beijing, China)
資料名： Chemical Biology & Drug Design  (Chemical Biology & Drug Design)
巻： 93  号： 5  ページ： 926-933  発行年： 2019年 
JST資料番号： A1436A  ISSN： 1747-0277  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 一連の新規アミノピリミジン及びジアミノピリミジン誘導体を設計し,それらの効力及び透過性をリード化合物1(IC50=37.4μM)に対して改善するために最適化した。これは以前の仮想スクリーニングにおいて発見された。最適化合物,13g(IC50=1.4μM)の効力は,蛍光共鳴エネルギー移動分析に基づく1のそれより26倍大きく,平行人工膜透過性分析は,それが血液脳関門を通過できることを示唆した。さらに,セレンを含むいくつかの化合物は良好な能力を示し,抗アルツハイマー剤としてのさらなる研究を提供した。Copyright 2019 Wiley Publishing Japan K.K. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 最適化 ,  *アミロイドβタンパク質 ,  Alzheimer病 ,  *リアーゼ ,  血液脳関門 ,  セレン
準シソーラス用語： 膜透過性 ,  バーチャルスクリーニング ,  50%抑制濃度 ,  リード化合物 ,  透過性 ,  *生物学的評価 ,  *阻害剤 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (4件)： アルツハイマー病 ,  アミノピリミジン ,  BACE1阻害剤 ,  ジアミノピリミジン

分類 (2件)： 薬物の合成  (GV01030F) ,  抗原虫薬・駆虫薬の基礎研究  (GW17080G)

物質索引 (1件)： 4-アミノピリミジン

タイトルに関連する用語 (6件)： βアミロイド ,  開裂酵素 ,  阻害剤 ,  誘導体 ,  設計 ,  生物学的評価