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J-GLOBAL ID：201902281093636129   整理番号：19A0176937

光活性化可能な小分子微小管標的化剤の開発と生物学的評価【JST・京大機械翻訳】

Development and Biological Evaluation of a Photoactivatable Small Molecule Microtubule-Targeting Agent

著者 (11件)： Doebber Alexander (School of Medical Sciences and Charles Perkins Centre, The University of Sydney, NSW, Australia) ,  Doebber Alexander (Institute of Pharmacy, Christian-Albrechts-University of Kiel, Germany) ,  Phoa Athena F. (School of Medical Sciences and Charles Perkins Centre, The University of Sydney, NSW, Australia) ,  Abbassi Ramzi H. (School of Medical Sciences and Charles Perkins Centre, The University of Sydney, NSW, Australia) ,  Stringer Brett W. (QIMR Berghofer Medical Research Institute, QLD, Australia) ,  Day Bryan W. (QIMR Berghofer Medical Research Institute, QLD, Australia) ,  Johns Terrance G. (Oncogenic Signalling Laboratory and Brain Cancer Discovery Collaborative, Centre for Cancer Research, Hudson Institute of Medical Research, VIC, Australia) ,  Johns Terrance G. (Monash University, VIC, Australia) ,  Abadleh Mohammed (Institute of Pharmacy, Christian-Albrechts-University of Kiel, Germany) ,  Peifer Christian (Institute of Pharmacy, Christian-Albrechts-University of Kiel, Germany) ,  Munoz Lenka (School of Medical Sciences and Charles Perkins Centre, The University of Sydney, NSW, Australia)
資料名： ACS Medicinal Chemistry Letters  (ACS Medicinal Chemistry Letters)
巻： 8  号： 4  ページ： 395-400  発行年： 2017年 
JST資料番号： W5043A  ISSN： 1948-5875  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 短報  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 生物活性分子に添加された光除去可能な保護基は,生物学的効果の空間的および時間的制御を提供する。最初の光活性化小分子チューブリン阻害剤の合成と特性化を示した。光除去可能な4,5-ジメトキシ-2-ニトロベンジル部分を有する化合物1上の薬理学的OH基を遮断することにより,生物学的アッセイに影響を及ぼさない光老化プロドラッグ2を開発した。2で処理した細胞の誘導体2またはUV照射の短いUV光照射は,チューブリン重合の迅速で強力な阻害,細胞生存率の減衰,およびアポトーシス細胞死をもたらし,親活性化合物の放出を暗示した。本研究では,小分子チューブリン阻害剤の分野における光活性化プロドラッグの概念を初めて検証した。ケージ化誘導体2は抗チューブリン法における新しいツールである。Copyright 2019 American Chemical Society All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： *微小管 ,  重合 ,  *小分子 ,  キャラクタリゼーション ,  紫外線 ,  *ターゲティング ,  バイオアッセイ ,  紫外線照射 ,  プロドラッグ ,  チューブリン ,  アポトーシス ,  生物活性
準シソーラス用語： 阻害剤 ,  *生物学的評価 ,  *光活性化 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (3件)： 光活性化可能なケージ化プロドラッグ ,  チューブリン阻害剤 ,  神経膠芽腫

分類 (2件)： 抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A) ,  薬物の合成  (GV01030F)

タイトルに関連する用語 (6件)： 光活性化 ,  小分子 ,  微小管 ,  標的化 ,  開発 ,  生物学的評価