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J-GLOBAL ID：201902281728787335   整理番号：19A0883074

PEG化ポリ-L-オルニチンによる経鼻吸収および経鼻吸収増強の改善【JST・京大機械翻訳】

Improved Intranasal Retentivity and Transnasal Absorption Enhancement by PEGylated Poly-l-ornithine

著者 (8件)： Kamiya Yusuke (Faculty of Pharmaceutical Sciences, Josai University, 1-1 Keyakidai, Sakado, Saitama 350-0295, Japan) ,  Yamaki Tsutomu (Faculty of Pharmaceutical Sciences, Josai University, 1-1 Keyakidai, Sakado, Saitama 350-0295, Japan) ,  Omori Shigehiro (Faculty of Pharmaceutical Sciences, Josai University, 1-1 Keyakidai, Sakado, Saitama 350-0295, Japan) ,  Uchida Masaki (Faculty of Pharmaceutical Sciences, Josai University, 1-1 Keyakidai, Sakado, Saitama 350-0295, Japan) ,  Ohtake Kazuo (Faculty of Pharmaceutical Sciences, Josai University, 1-1 Keyakidai, Sakado, Saitama 350-0295, Japan) ,  Kimura Mitsutoshi (Faculty of Pharmaceutical Sciences, Josai University, 1-1 Keyakidai, Sakado, Saitama 350-0295, Japan) ,  Yamazaki Hiroshi (Laboratory of Drug Metabolism and Pharmacokinetics, Showa Pharmaceutical University, 3-3165 Higashi-tamagawa Gakuen, Machida, Tokyo 194-8543, Japan) ,  Natsume Hideshi (Faculty of Pharmaceutical Sciences, Josai University, 1-1 Keyakidai, Sakado, Saitama 350-0295, Japan)
資料名： Pharmaceuticals (Web)  (Pharmaceuticals (Web))
巻： 11  号： 1  ページ： 9  発行年： 2018年 
JST資料番号： U7257A  ISSN： 1424-8247  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： スイス (CHE)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： ポリ-L-オルニチン(PLO)へのポリエチレングリコール(PEG)の導入は,おそらくPEG化により引き起こされる粘度の増加により,in vitro傾斜プレート試験において保持時間を延長することを報告した。本研究の目的は,PLOへのPEG鎖の導入がin vivoで鼻腔内保持と経鼻吸収を改善するかどうかを調べることである。著者らは,閉鎖系および開放系のラットにおいて,モデル薬物であるフルオレセインイソチオシアネート(FD-4)を用いて,PLOおよびPEG-PLOを用いた鼻腔内投与実験を行った。オープンシステムにおいて,非修飾PLOによる共投与後の血漿FD-4濃度の推移は低く,血漿中濃度-時間曲線(AUC)下面積は閉鎖系におけるそれの約60%に減少した。対照的に,開放系におけるPEG-PLOとの共投与後のAUCは閉鎖系におけるそれの約90%であり,血漿FD-4濃度とFD-4吸収プロファイルの遷移は閉鎖系のそれらと類似していた。これらの知見は,PEG鎖をホモポリマー塩基性アミノ酸(HPBAAs)に導入することが,効率的なin vivo吸収増強効果を示す機能性吸収促進剤の開発に非常に有用な方法であることを示す。Copyright 2019 The Author(s) All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 粘度 ,  開放系 ,  吸収促進剤 ,  保持時間 ,  in vitro実験 ,  血漿中濃度 ,  閉ループ系 ,  ラット ,  投与 ,  鼻腔内投与 ,  *血漿
準シソーラス用語： 機能性 ,  鼻腔内 ,  *PEG化 ,  *経鼻吸収 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： ポリ-<スパンスタイル=”フォント-バリアント:小キャップ; ”>L-オルニチン(PLO) ,  ポリエチレングリコール(PEG) ,  吸収エンハンサー ,  鼻内投与 ,  保持性

分類 (1件)： 細胞生理一般  (EF02010S)

引用文献 (26件)：

• McMartin, C.; Hutchinson, L.E.F.; Hyde, R.; Peters, G.E. Analysis of structural requirements for the absorption of drug and macromolecules from the nasal cavity. J. Pharm. Sci. 1987, 76, 535-540.
• Hosoya, K.; Kubo, H.; Natsume, H.; Sugibayashi, K.; Morimoto, Y.; Yamashita, S. The structural barrier of absorptive mucosae: Site difference of the permeability of fluorescein isothiocyanate-labelled dextran in rabbits. Biopharm. Drug Dispos. 1993, 14, 685-696.
• Miyamoto, M.; Natsume, H.; Satoh, I.; Ohtake, K.; Yamaguchi, M.; Kobayashi, D.; Sugibayashi, K.; Morimoto, Y. Effect of poly-l-arginine on the nasal absorption of FITC-dextran of different molecular weights and recombinant human granulocyte colony-stimulating factor (rhG-CSF) in rats. Int. J. Pharm. 2001, 226, 127-138.
• Natsume, H.; Iwata, S.; Ohtake, K.; Miyamoto, M.; Yamaguchi, M.; Hosoya, K.; Kobayashi, D.; Sugibayashi, K.; Morimoto, Y. Screening of cationic compounds as an absorption enhancer for nasal drug delivery. Int. J. Pharm. 1999, 185, 1-12.
• Natsume, H.; Hori, S.; Tsukune, T.; Iwata, S.; Miyamoto, M.; Sugibayashi, K.; Morimoto, Y.; Yamaguchi, M. Improvement of pharmacological response after intranasal administration of peptide drugs by poly-l-arginine as a novel absorption enhancer in rats. Drug Deliv. Syst. 1999, 14, 21-25.

タイトルに関連する用語 (4件)： PEG化 ,  L-オルニチン ,  経鼻吸収 ,  増強