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J-GLOBAL ID：201902282101933807   整理番号：19A0176926

新規選択的ジスコジンドメイン受容体1(DR1)阻害剤としてのテトラヒドロイソキノリン-7-カルボアミド誘導体【JST・京大機械翻訳】

Tetrahydroisoquinoline-7-carboxamide Derivatives as New Selective Discoidin Domain Receptor 1 (DDR1) Inhibitors

著者 (15件)： Wang Zhen (School of Pharmacy, Jinan University, China) ,  Wang Zhen (State Key Laboratory of Respiratory Diseases, Guangzhou Institutes of Biomedicine and Health, Chinese Academy of Sciences, China) ,  Zhang Yali (Chemical Biology Research Center, School of Pharmaceutical Sciences, Wenzhou Medical University, People’s Republic of China) ,  Bartual Sergio G. (Structural Genomics Consortium, University of Oxford, U.K.) ,  Luo Jinfeng (State Key Laboratory of Respiratory Diseases, Guangzhou Institutes of Biomedicine and Health, Chinese Academy of Sciences, China) ,  Xu Tingting (Department of Pulmonary Medicine, The Second Affiliated Hospital, Wenzhou Medical University, People’s Republic of China) ,  Du Wenting (Division of Surgical Oncology, Department of Surgery and the Hamon Center for Therapeutic Oncology Research, UT Southwestern Medical Center, Texas, United States) ,  Xun Qiuju (State Key Laboratory of Respiratory Diseases, Guangzhou Institutes of Biomedicine and Health, Chinese Academy of Sciences, China) ,  Tu Zhengchao (State Key Laboratory of Respiratory Diseases, Guangzhou Institutes of Biomedicine and Health, Chinese Academy of Sciences, China) ,  Brekken Rolf A. (Division of Surgical Oncology, Department of Surgery and the Hamon Center for Therapeutic Oncology Research, UT Southwestern Medical Center, Texas, United States) ,  Ren Xiaomei (State Key Laboratory of Respiratory Diseases, Guangzhou Institutes of Biomedicine and Health, Chinese Academy of Sciences, China) ,  Bullock Alex N. (Structural Genomics Consortium, University of Oxford, U.K.) ,  Liang Guang (Chemical Biology Research Center, School of Pharmaceutical Sciences, Wenzhou Medical University, People’s Republic of China) ,  Lu Xiaoyun (School of Pharmacy, Jinan University, China) ,  Ding Ke (School of Pharmacy, Jinan University, China)
資料名： ACS Medicinal Chemistry Letters  (ACS Medicinal Chemistry Letters)
巻： 8  号： 3  ページ： 327-332  発行年： 2017年 
JST資料番号： W5043A  ISSN： 1948-5875  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 短報  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 急性肺障害(ALI)は重篤な肺炎症に対する致命的な症状である。ディスコイジンドメイン受容体1(DDR1)は,抗炎症薬発見のための新しい潜在的標的である。新しい選択的テトラヒドロイソキノリン-7-カルボアミドに基づくDDR1阻害剤7aeは,DDR1蛋白質を強固に結合し,そのキナーゼ機能を強く阻害し,K_d値は2.2nM,IC_50値は6.6nMであった。この化合物はマウス初代腹腔マクロファージ(MPMs)におけるリポ多糖類(LPS)誘導インターロイキン-6(IL-6)および腫瘍壊死因子-α(TNF-α)放出を用量依存的に阻害した。さらに,7aeはLPS誘導マウスALIモデルにおいて有望なin vivo抗炎症効果を示した。著者らの知る限り,これは,ALIを治療するための小分子DDR1阻害剤の潜在的応用に関する最初の「証明概念」研究である。Copyright 2019 American Chemical Society All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： ロバスト性 ,  炎症 ,  マウス ,  タンパク質 ,  *受容体 ,  消炎作用 ,  構造活性相関 ,  インターロイキン ,  小分子 ,  TNF【壊死因子】 ,  リポ多糖類 ,  消炎薬
準シソーラス用語： DDR1 ,  急性肺損傷 ,  *阻害剤 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： DR1 ,  阻害剤 ,  構造活性相関(SAR) ,  炎症 ,  急性肺損傷(ALI)

分類 (1件)： 消炎薬の基礎研究  (GW15010T)

タイトルに関連する用語 (5件)： 受容体 ,  阻害剤 ,  テトラヒドロイソキノリン ,  カルボアミド ,  誘導体