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J-GLOBAL ID：201902283480581908   整理番号：19A1546631

Saussurealappaおよびそれらの類似体からのセスキテルペンラクトンによるメラニン生成の阻害【JST・京大機械翻訳】

Inhibition of melanin production by sesquiterpene lactones from Saussurea lappa and their analogues

著者 (4件)： Choodej Siwattra (The United Graduate School of Agricultural Science, Gifu University, Gifu, Japan) ,  Pudhom Khanitha (Department of Chemistry, Faculty of Science, Chulalongkorn University, Bangkok, Thailand) ,  Yamauchi Kosei (The United Graduate School of Agricultural Science, Gifu University, Gifu, Japan) ,  Mitsunaga Tohru (The United Graduate School of Agricultural Science, Gifu University, Gifu, Japan)
資料名： Medicinal Chemistry Research  (Medicinal Chemistry Research)
巻： 28  号： 6  ページ： 857-862  発行年： 2019年 
JST資料番号： W0700A  ISSN： 1054-2523  CODEN： MCREEB  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： ドイツ (DEU)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 本研究はセスキテルペンラクトンからの新規皮膚美白剤の発見を目的とした。B16メラノーマ細胞におけるメラニン阻害活性に対して,Saussurea lappa根抽出物,costノリド(1),α-,β-,γ-シクロcostノリド(2,3,4),サンタマリン(5),レイノシン(6),アーバスリンA(7),デヒドロコスタラクトン(8),11β,13-デヒドロコスタラクトン(9)から9種のセスキテルペンラクトンをスクリーニングした。本研究は細胞外メラニン含量の阻害に焦点を当てた。スクリーニング結果は,α-シクロcostノリド(2)のみがメラニン生産,特に細胞外メラニン含量の顕著な阻害を示し,IC50値は5.75μMであることを明らかにした。加えて,それらのメラニン阻害活性に対する参照による12種のセスキテルペンラクトン類似体の構造活性相関(SAR)も調べた。しかし,どの類似体も有意なメラニン阻害活性を示さなかった。著者らの知る限り,上記の研究はセスキテルペンラクトンのメラニン阻害活性を含む最初のSAR研究である。C3とC4の間に二重結合を有するオイデスマンリド型ラクトンが最も効率的なメラニン阻害を示すことを確立した。さらに,C1-置換基としてのヒドロキシル,ケトンまたはエステル部分の存在はメラニン阻害活性を著しく低下させた。したがって,これらの知見は,α-シクロcostノリド(2)が皮膚疾患の治療に有用である可能性があることを示唆する。Copyright 2019 Springer Science+Business Media, LLC, part of Springer Nature Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： スクリーニング ,  エステル ,  構造活性相関 ,  皮膚病 ,  ケトン ,  *メラニン沈着 ,  二重結合 ,  *類似物質
準シソーラス用語： 構造活性相関研究 ,  50%抑制濃度 ,  抽出物 ,  阻害活性 ,  *メラニン ,  美白剤 ,  *セスキテルペンラクトン , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： メラニン阻害 ,  セスキテルペンラクトン ,  Saussurea Lappa ,  構造活性相関 ,  α-シクロコスノリド

分類 (2件)： 植物の生化学  (EH01050J) ,  生薬一般  (GX06010Y)

タイトルに関連する用語 (4件)： 類似体 ,  セスキテルペンラクトン ,  メラニン生成 ,  阻害