抄録/ポイント：
抄録/ポイント
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目的:桂皮酸と桂皮酸リポソームの体外と体内の抗肝癌作用を比較する。方法:薄膜分散法により桂皮酸リポソームを調製し、その特性を検証した。(1)細胞毒性試験;ヒト肝癌細胞SMMC-7721細胞株とBeL-7402細胞株をモデル細胞として選択し,各群を3群(合計6群)に分けた。SMMC-7721対照群,SMMC-7721桂皮酸処理群,SMMC-7721桂皮酸リポソーム処理群;BeL-7402対照群、BeL-7402桂皮酸処理群、BeL-7402桂皮酸リポソーム処理群。それぞれヌードマウスに桂皮酸と桂皮酸リポソーム50mg・kg-1を腹腔内注射し、対照群は毎日等体積の0.9%NaClを注射し、1回/日、15日間連続注射した。MTTアッセイを用いて,肝臓癌に対する薬物の効果を測定し,酵素結合免疫吸着検定法(ELISA)を用いてペルオキシソーム増殖剤活性化受容体γ(PPARγ)の発現を検出した。(2)薬力学実験:体重に従ってヌードマウスをランダムに6群に分けた:対照1群、桂皮酸リポソーム1群;対照群2群、桂皮酸リポソーム2群、各群6匹。ヌードマウスで確立した2種類の細胞株の腫瘍モデルにおいて、桂皮酸と桂皮酸リポソームの薬効を比較した。結果:桂皮酸リポソームの粒径は約100nmで、多分散指数(PDI)は0.3より小さい。(1)細胞毒性;SMMC-7721細胞では,対照群,桂皮酸および桂皮酸リポソームのPPARγ蛋白質発現レベル(OD値)は,それぞれ0.40±0.01,1.94±0.12および2.78±0.22であった。BeL-7402細胞において,3群のPPARγ蛋白質発現(OD)は,それぞれ0.30±0.01,1.50±0.23,2.30±0.14であり,桂皮酸リポソームは対照群に比して有意に高かった(すべてP<0.01)。桂皮酸リポソームと桂皮酸を比較すると、統計学的有意差があった(すべてP<0.05)。(2)薬効:SMMC-7721細胞とBeL-7402細胞は,ヌードマウスで13日目のヌードマウスに注射し,腫瘍容積は,それぞれ(1137.6±200.7),(678.5±145.8),(556.3±156.3)または(1236)であった。【結果】対照群と比較して,(P<0.05),(706.4±138.3),(600.3±125.3)mm3,および(600.3±125.3)mm3であった。結論:桂皮酸リポソームは細胞に対して殺傷作用があり、桂皮酸リポソームによるPPARγ蛋白の能力と体内の薬効はすべて遊離桂皮酸より優れ、しかも体内外の抗肝癌作用は遊離桂皮酸より優れる。Data from Wanfang. Translated by JST.【JST・京大機械翻訳】
