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J-GLOBAL ID：201902284188707843   整理番号：19A2658024

gp120とHIVエントリーのオキサラミドとピロール小分子阻害剤の発見と開発-レビュー【JST・京大機械翻訳】

The Discovery and Development of Oxalamide and Pyrrole Small Molecule Inhibitors of gp120 and HIV Entry - A Review

著者 (3件)： Motati Damoder Reddy ( Department of Pharmaceutical Sciences, Center for Pharmacometrics and Molecular Discovery, College of Pharmacy, Union University, Jackson, Tennessee 38305, United States) ,  Uredi Dilipkumar ( Department of Pharmaceutical Sciences, Center for Pharmacometrics and Molecular Discovery, College of Pharmacy, Union University, Jackson, Tennessee 38305, United States) ,  Watkins E. Blake ( Department of Pharmaceutical Sciences, Center for Pharmacometrics and Molecular Discovery, College of Pharmacy, Union University, Jackson, Tennessee 38305, United States)
資料名： Current Topics in Medicinal Chemistry  (Current Topics in Medicinal Chemistry)
巻： 19  号： 18  ページ： 1650-1675  発行年： 2019年 
JST資料番号： W2393A  ISSN： 1568-0266  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 文献レビュー  発行国： 不明 (ARE)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： ヒト免疫不全ウイルス1型(HIV-1)は後天性免疫不全症候群(AIDS)パンデミックに関与する原因因子である。AIDSが1980年代前半に最初に同定されたので,60百万以上の感染症と25百万人の死亡が発生した。利用可能な治療法,特に抗レトロウイルス療法の進歩は,HIV感染の治療を有意に改善し,高い死亡率と罹患率から管理可能な慢性疾患のそれへの移行を促進した。残念ながら,現在利用可能な薬剤のどれも,HIVの治療法ではない。薬物耐性の急速な出現,標的外効果,およびウイルスを根絶する全体的困難性を扱うために,特にHIV-1ライフサイクルにとって非常に重要な標的に対して,新しい薬物を開発するために緊急の必要性が存在する。表面エンベロープ糖蛋白質,gp120と細胞受容体,CD4との相互作用を含むウイルス侵入は,HIV-1感染の最初の段階である。gp120は抗HIV-1薬物設計または新規HIV検出ツールの魅力的な標的として検証されている。いくつかの小分子gp120拮抗薬は,潜在的侵入阻害剤として現在研究中である。他の中で,ピロール,ピペラジン,トリアゾール,ピラゾリノン,オキサラミド,およびピペリジン誘導体を,gp120拮抗剤候補として研究した。ここでは,オキサミド誘導体および5員複素環化合物,すなわち,gp120の阻害剤としてのピロール含有小分子およびHIV侵入の設計,合成および生物学的評価に関する研究の現状を考察した。Copyright 2019 Bentham Science Publishers All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： HIV1 ,  *小分子 ,  ライフサイクル ,  ヒト ,  薬物耐性 ,  相互作用 ,  治療法 ,  ドラッグデザイン ,  CD4抗原 ,  窒素複素環化合物
準シソーラス用語： 侵入 ,  *阻害剤 ,  アンタゴニスト ,  ウイルス侵入 ,  高活性抗レトロウイルス療法 ,  *HIVエンベロープ蛋白質gp120 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (11件)： HIV侵入 ,  gp120 ,  CD4 ,  Phe43空洞 ,  小分子 ,  ピロール ,  オキサラミド ,  後天性免疫不全症候群 ,  AIDS ,  ドラッグデザイン ,  SAR

分類 (2件)： 感染症・寄生虫症の治療  (GD01030D) ,  抗ウイルス薬の基礎研究  (GW17040O)

物質索引 (1件)： ピロール

タイトルに関連する用語 (8件)： gp120 ,  HIV ,  エントリー ,  ピロール ,  小分子阻害剤 ,  発見 ,  開発 ,  レビュー