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J-GLOBAL ID:201902284846794904   整理番号:19A2286887

有望な抗腫瘍薬としてのピリダジン部分に基づく新規化合物の設計,合成および薬理学的アッセイ【JST・京大機械翻訳】

Design, Synthesis, and Pharmacological Assay of Novel Compounds Based on Pyridazine Moiety as Potential Antitumor Agents
著者 (4件):
資料名:
巻: 56  号:ページ: 2580-2591  発行年: 2019年 
JST資料番号: B0720A  ISSN: 0022-152X  CODEN: JHTCAD  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: アメリカ合衆国 (USA)  言語: 英語 (EN)
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抗腫瘍薬を開発するために,新規ピリダジン誘導体の合成,構造,薬理学的分析に関する信頼性のある調査を行い,2-(6-(4-クロロ-3-メチルフェニル)ピリダジン-3-イル)オキシ)アセトヒドラジド3)を種々の求電子試薬との反応により新規化合物4-19を構築するために利用し,続いて,いくつかの合成化合物に対するケト-エノール及びラクタム-ラクチド互変異性物質の決定及び説明を行った。in vitroで,これらの化合物は,MTTアッセイを用いて,肝細胞癌と乳腺乳癌の2つの細胞系に対して抗腫瘍効果をスクリーニングした。調べた化合物の中で,化合物16はHepG2細胞株に対して有望な強力な活性(IC50=8.67±0.7μM)を示した。一方,化合物3と16は,MCF-7細胞系に対して非常に高い有効性(IC50=5.68±0.6と9.41±0.9μM)を示した。Copyright 2019 Wiley Publishing Japan K.K. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】
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分類 (4件):
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抗細菌薬の基礎研究  ,  ピリジンのその他の縮合誘導体  ,  ピラン  ,  薬物の合成 

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