Mycobacterium tuberculosisのジアデノシン四リン酸ホスホリラーゼRv2613Cの阻害剤【JST・京大機械翻訳】

Goetz Kathrin H.; Hacker Stephan M.; Mayer Daniel; Duerig Jan-Niklas; Stenger Steffen; Marx Andreas

文献

J-GLOBAL ID：201902285536787669 整理番号：19A0176490

Mycobacterium tuberculosisのジアデノシン四リン酸ホスホリラーゼRv2613Cの阻害剤【JST・京大機械翻訳】

Inhibitors of the Diadenosine Tetraphosphate Phosphorylase Rv2613c of Mycobacterium tuberculosis

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資料名：
巻： 12 号： 10 ページ： 2682-2689 発行年： 2017年
JST資料番号： W5037A ISSN： 1554-8937 資料種別：逐次刊行物 (A)
記事区分：原著論文発行国：アメリカ合衆国 (USA) 言語：英語 (EN)

ジアデノシンテトラホスファート(Ap_4A)の細胞内濃度はストレス条件への曝露で増加する。50年前に発見されているにもかかわらず,Ap_4Aの細胞機能はまだ謎である。異なるAp_4Aがシグナルであり,適切な細胞応答を導くシグナル伝達経路に関与するかどうかは,発見されていない。Ap_4A切断酵素によるAp_4Aのターンオーバーは迅速であるので,これらの酵素に対する小分子阻害剤はAp_4Aの役割のより詳細な研究のためのツールを提供する。ここでは,Ap_4A切断酵素に対する小分子阻害剤の同定と最適化のための蛍光生成Ap_4A基質に基づくハイスループットスクリーニング分析の開発について述べる。概念実証として,(Mtb)のAp_4Aホスホリラーゼ(Rv2613c)に対するそれらの阻害活性に対する42000以上の化合物のライブラリーをスクリーニングした。in vitroで260±50nMのIC50を有するスルファニルアクリロニトリル誘導体を同定した。in vitroでのIC50値とヒト細胞(HeLa)に対するそれらの細胞毒性に関して,それらの特性をさらに最適化するために複数の誘導体を合成した。さらに,毒性Mtbに対するそれらの抗細菌活性を研究するために2つのヒットを選択し,それらが多剤耐性Mtbに対する抗細菌薬のさらなる開発の候補である可能性を示した。Copyright 2019 American Chemical Society All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

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酵素一般

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