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J-GLOBAL ID：201902286101448123   整理番号：19A1406961

潜在的抗ウイルス薬としてのアシクロビル誘導体の仮想スクリーニング:新しい非環式ヌクレオシドプロチドの設計,合成および生物学的評価【JST・京大機械翻訳】

Virtual Screening of Acyclovir Derivatives as Potential Antiviral Agents: Design, Synthesis, and Biological Evaluation of New Acyclic Nucleoside ProTides

著者 (10件)： Derudas Marco (Cardiff School of Pharmacy and Pharmaceutical Sciences, Cardiff University, U.K.) ,  Vanpouille Christophe (Eunice Kennedy Shriver National Institute of Child Health and Human Development, National Institutes of Health, Maryland, United States) ,  Carta Davide (Cardiff School of Pharmacy and Pharmaceutical Sciences, Cardiff University, U.K.) ,  Zicari Sonia (Eunice Kennedy Shriver National Institute of Child Health and Human Development, National Institutes of Health, Maryland, United States) ,  Andrei Graciela (Rega Institute for Medical Research, KU Leuven, Belgium) ,  Snoeck Robert (Rega Institute for Medical Research, KU Leuven, Belgium) ,  Brancale Andrea (Cardiff School of Pharmacy and Pharmaceutical Sciences, Cardiff University, U.K.) ,  Margolis Leonid (Eunice Kennedy Shriver National Institute of Child Health and Human Development, National Institutes of Health, Maryland, United States) ,  Balzarini Jan (Rega Institute for Medical Research, KU Leuven, Belgium) ,  McGuigan Christopher (Cardiff School of Pharmacy and Pharmaceutical Sciences, Cardiff University, U.K.)
資料名： Journal of Medicinal Chemistry  (Journal of Medicinal Chemistry)
巻： 60  号： 18  ページ： 7876-7896  発行年： 2017年09月28日 
JST資料番号： D0102A  ISSN： 0022-2623  CODEN： JMCMAR  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： アシクロビル(ACV)リン酸プロドラッグの抗ヒト免疫不全ウイルス(HIV)活性に関する著者らの知見に従って,著者らは,特に抗HIV薬における新規で選択的な抗ウイルスの同定を目的とした一連の非環状ヌクレオシドに適用されたプロチド法を報告する。本研究で用いた非環状ヌクレオシド類似体を,HIV逆転写酵素(RT),アデニル酸/グアニル酸キナーゼおよびヒトDNAポリメラーゼγを用いた仮想スクリーニングにより同定した。全部で39の新しいリン酸プロドラッグを合成し,HIV-1(in vitroおよびex vivoヒト扁桃組織系)およびヒトヘルペスウイルスに対して評価した。いくつかのプロチド化合物は低マイクロモル範囲でHIV-1に対して実質的な効力を示したが,親ヌクレオシドは有効ではなかった。また,ヘルペスウイルス複製の顕著な阻害が観察された。推定代謝産物の形成を評価し,観察された生物学的活性を支持する化合物の選択のために,カルボキシペプチダーゼ仲介加水分解研究を行った。Copyright 2019 American Chemical Society All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： ヒト ,  プロドラッグ ,  リン酸 ,  水疱 ,  ウイルス複製 ,  抗エイズ薬 ,  *抗ウイルス薬 ,  *ヌクレオシド ,  カルボキシペプチダーゼ ,  加水分解 ,  アルコール ,  エーテル ,  窒素複素環化合物
準シソーラス用語： ex vivo実験 ,  DNAポリメラーゼγ ,  *アシクロヌクレオシド ,  *バーチャルスクリーニング , 【Automatic Indexing@JST】

分類 (1件)： 抗ウイルス薬の基礎研究  (GW17040O)

物質索引 (1件)： アシクロビル

タイトルに関連する用語 (7件)： 抗ウイルス薬 ,  アシクロビル ,  誘導体 ,  仮想スクリーニング ,  非環式ヌクレオシド ,  設計 ,  生物学的評価