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J-GLOBAL ID：201902287580207183   整理番号：19A0886595

MRアンタゴニスト合成のためのジベンゾオキセピンおよび収束Suzuki交差カップリング戦略への二重Heck経路【JST・京大機械翻訳】

Double Heck Route to a Dibenzoxepine and Convergent Suzuki Cross-Coupling Strategy for the Synthesis of an MR Antagonist

著者 (10件)： Hansen Marvin M. (Small Molecule Design and Development, Lilly Research Laboratories, Eli Lilly and Company, Indiana, United States) ,  Kallman Neil J. (Small Molecule Design and Development, Lilly Research Laboratories, Eli Lilly and Company, Indiana, United States) ,  Koenig Thomas M. (Small Molecule Design and Development, Lilly Research Laboratories, Eli Lilly and Company, Indiana, United States) ,  Linder Ryan J. (Small Molecule Design and Development, Lilly Research Laboratories, Eli Lilly and Company, Indiana, United States) ,  Richey Rachel N. (Small Molecule Design and Development, Lilly Research Laboratories, Eli Lilly and Company, Indiana, United States) ,  Rizzo John R. (Small Molecule Design and Development, Lilly Research Laboratories, Eli Lilly and Company, Indiana, United States) ,  Ward Jeffrey A. (Small Molecule Design and Development, Lilly Research Laboratories, Eli Lilly and Company, Indiana, United States) ,  Yu Hannah (Small Molecule Design and Development, Lilly Research Laboratories, Eli Lilly and Company, Indiana, United States) ,  Zhang Tony Y. (Small Molecule Design and Development, Lilly Research Laboratories, Eli Lilly and Company, Indiana, United States) ,  Mitchell David (Small Molecule Design and Development, Lilly Research Laboratories, Eli Lilly and Company, Indiana, United States)
資料名： Organic Process Research & Development  (Organic Process Research & Development)
巻： 21  号： 2  ページ： 208-217  発行年： 2017年 
JST資料番号： W1013A  ISSN： 1083-6160  CODEN： OPRDFK  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 文献レビュー  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： MR拮抗剤LY2623091の実用的パイロットプラント収束合成を確立した。合成の収束のために,臭化ビニルの幾何異性体とキラルアラニノール誘導体が構築ブロックを必要とした。合成ルート開発の鍵は,逐次二重Heck反応,臭化ビニルのSuzuki-Miyaura交差カップリング,選択的ニトロ還元,および尿素への高感度シアナミド加水分解によるE-ビニルブロミドの立体選択的合成である。収率と加工の改善は,製造時間を短縮し,純度を向上させる2セットのテレコーピング法により達成された。Copyright 2019 American Chemical Society All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： シアナミド ,  *Suzuki反応 ,  立体異性体 ,  パイロットプラント ,  加水分解 ,  純度 ,  高感度 ,  *交差カップリング反応 ,  Heck反応 ,  ウレア化合物 ,  脂肪族臭素化合物 ,  ビニル化合物
準シソーラス用語： 立体選択性合成 ,  収束的合成 ,  *アンタゴニスト , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (6件)： MRアンタゴニストLY2623091 ,  Heck反応 ,  臭化ビニル ,  アラニノール ,  Suzuki-Miyaura交差カップリング ,  シアナミド加水分解

分類 (1件)： 付加反応,脱離反応  (CF02030M)

物質索引 (2件)： 尿素 ,  臭化ビニル

タイトルに関連する用語 (7件)： MR ,  アンタゴニスト ,  ジベンゾオキセピン ,  収束 ,  Suzuki交差カップリング ,  戦略 ,  経路