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J-GLOBAL ID：201902287630036745   整理番号：19A2415763

芳香族テトラヒドロイソキノリン置換による新規ジメチルチロシン-テトラヒドロイソキノリンペプチド模倣体はin vitroカッパおよびμオピオイド受容体作動性を示す【JST・京大機械翻訳】

Novel Dimethyltyrosine-Tetrahydroisoquinoline Peptidomimetics with Aromatic Tetrahydroisoquinoline Substitutions Show in Vitro Kappa and Mu Opioid Receptor Agonism

著者 (12件)： Montgomery Deanna (Department of Medicinal Chemistry, College of Pharmacy, University of Michigan, Michigan, United States) ,  Anand Jessica P. (Department of Pharmacology, Medical School, University of Michigan, Michigan, United States) ,  Anand Jessica P. (Edward F. Domino Research Center, Medical School, University of Michigan, Michigan, United States) ,  Griggs Nicholas W. (Department of Pharmacology, Medical School, University of Michigan, Michigan, United States) ,  Fernandez Thomas J. (Department of Pharmacology, Medical School, University of Michigan, Michigan, United States) ,  Hartman Joshua G. (Department of Pharmacology, Medical School, University of Michigan, Michigan, United States) ,  Sanchez-Santiago Ashley A. (Department of Pharmacology, Medical School, University of Michigan, Michigan, United States) ,  Pogozheva Irina D. (Department of Medicinal Chemistry, College of Pharmacy, University of Michigan, Michigan, United States) ,  Traynor John R. (Department of Pharmacology, Medical School, University of Michigan, Michigan, United States) ,  Traynor John R. (Edward F. Domino Research Center, Medical School, University of Michigan, Michigan, United States) ,  Mosberg Henry I. (Department of Medicinal Chemistry, College of Pharmacy, University of Michigan, Michigan, United States) ,  Mosberg Henry I. (Edward F. Domino Research Center, Medical School, University of Michigan, Michigan, United States)
資料名： ACS Chemical Neuroscience  (ACS Chemical Neuroscience)
巻： 10  号： 8  ページ： 3682-3689  発行年： 2019年 
JST資料番号： W5038A  ISSN： 1948-7193  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： ジメチルチロシン-テトラヒドロイソキノリン(Dmt-Tiq)足場は,選択的デルタオピオイド受容体(DOR)拮抗薬の生産で最初に開発された。この古典的オピオイド足場のテトラヒドロイソキノリン核上への7-ベンジルペンダントの導入は,κオピオイド受容体(KOR)アゴニストを導入した。このペンダントのさらなる修飾は,KORアゴニストの保持と,コカイン中毒の治療に使用される可能性のある二機能プロファイルであるmuオピオイド受容体(MOR)部分的アゴニストの添加をもたらした。Copyright 2019 American Chemical Society All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： *麻薬性鎮痛薬 ,  δ受容体 ,  *オピエート受容体 ,  *銅 ,  *in vitro実験 ,  *μ受容体 ,  κ受容体
準シソーラス用語： 部分作動薬 ,  コカイン中毒 ,  アゴニスト ,  アンタゴニスト , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (6件)： オピオイド ,  多機能配位子 ,  ペプチド模倣体 ,  コカイン中毒 ,  合成 ,  ジメチルチロシン-テトラヒドロイソキノリン

分類 (5件)： 有機化合物の各種分析  (CC08034J) ,  中毒一般  (GD06010Q) ,  アルカロイド  (CF10030D) ,  たんでき性鎮痛薬・麻薬の基礎研究  (GW03080Z) ,  生物薬剤学(臨床)  (GY01022L)

タイトルに関連する用語 (6件)： 芳香族 ,  テトラヒドロイソキノリン ,  置換 ,  ペプチド模倣体 ,  カッパ ,  μオピオイド受容体