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J-GLOBAL ID：201902287948061670   整理番号：19A0176494

小分子によるMyc-Max癌蛋白質複合体の標的破壊【JST・京大機械翻訳】

Targeted Disruption of Myc-Max Oncoprotein Complex by a Small Molecule

著者 (10件)： Choi Seung H. (Regulatory Biology Laboratory, The Salk Institute for Biological Studies, California, United States) ,  Mahankali Madhupriya (California Institute for Biomedical Research, California, United States) ,  Lee Sang Jun (California Institute for Biomedical Research, California, United States) ,  Hull Mitchell (California Institute for Biomedical Research, California, United States) ,  Petrassi H. Michael (California Institute for Biomedical Research, California, United States) ,  Chatterjee Arnab K. (California Institute for Biomedical Research, California, United States) ,  Schultz Peter G. (California Institute for Biomedical Research, California, United States) ,  Schultz Peter G. (Department of Chemistry, The Scripps Research Institute, California, United States) ,  Jones Katherine A. (Regulatory Biology Laboratory, The Salk Institute for Biological Studies, California, United States) ,  Shen Weijun (California Institute for Biomedical Research, California, United States)
資料名： ACS Chemical Biology  (ACS Chemical Biology)
巻： 12  号： 11  ページ： 2715-2719  発行年： 2017年 
JST資料番号： W5037A  ISSN： 1554-8937  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 短報  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： Mycは細胞周期進行,細胞増殖,幹細胞自己再生において重要な役割を果たす。Myc発現の調節異常はヒト癌の特徴であるが,Myc標的療法はまだない。ここでは,PCAに基づくハイスループットスクリーニングから同定された新規小分子Myc阻害剤sAJM589は,1.8±0.03μmのIC50でMyc-Maxヘテロ二量体を強力に破壊し,Burキットリンパ腫細胞モデル,P493-6におけるMyc標的遺伝子の転写を優先的に阻害した。ゲノムワイドトランスクリプトーム解析は,sAJM589処理とMyc枯渇が類似の遺伝子発現プロファイルを誘導することを示した。一貫して,sAJM589は多様なMyc依存性癌細胞株における細胞増殖を抑制し,Raji細胞の独立増殖を固定した。sAJM589によるMyc-Max相互作用の破壊はMyc蛋白質レベルを低下させ,これは恐らくMycのユビキチン化と分解を促進することによる。まとめると,これらの結果はsAJM589がMyc依存性細胞増殖の潜在的阻害剤の開発の基礎になる可能性を示唆する。Copyright 2019 American Chemical Society All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： *タンパク質複合体 ,  ヒト ,  相互作用 ,  分子標的療法 ,  幹細胞 ,  *小分子 ,  リンパ腫 ,  ユビキチン化 ,  細胞増殖
準シソーラス用語： 腫瘍細胞株 ,  遺伝子発現プロファイリング ,  標的遺伝子 ,  阻害剤 ,  自己再生 ,  *Myc蛋白質 , 【Automatic Indexing@JST】

分類 (2件)： 腫ようの化学・生化学・病理学  (GE02030N) ,  生物学的機能  (EB03040U)

タイトルに関連する用語 (7件)： 小分子 ,  Myc ,  Max ,  癌蛋白質 ,  複合体 ,  標的 ,  破壊