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J-GLOBAL ID：201902288064706691   整理番号：19A1812851

P-NO_2-BN-H_4NeunpaとH_4Neunpa-トラスツズマブ:放射性金属医薬品と111In免疫-単一光子放出コンピュータ断層撮影イメージングのための二官能性Chelator【JST・京大機械翻訳】

p-NO₂-Bn-H₄neunpa and H₄neunpa-Trastuzumab: Bifunctional Chelator for Radiometalpharmaceuticals and ¹¹¹In Immuno-Single Photon Emission Computed Tomography Imaging

著者 (14件)： Spreckelmeyer Sarah (Medicinal Inorganic Chemistry Group, Department of Chemistry, University of British Columbia, British Columbia, Canada) ,  Spreckelmeyer Sarah (Department of Pharmacokinetics, Toxicology and Targeting, Research Institute of Pharmacy, University of Groningen, The Netherlands) ,  Ramogida Caterina F. (Life Sciences Division, TRIUMF, British Columbia, Canada) ,  Rousseau Julie (BC Cancer Agency, British Columbia, Canada) ,  Arane Karen (Medicinal Inorganic Chemistry Group, Department of Chemistry, University of British Columbia, British Columbia, Canada) ,  Bratanovic Ivica (Life Sciences Division, TRIUMF, British Columbia, Canada) ,  Colpo Nadine (BC Cancer Agency, British Columbia, Canada) ,  Jermilova Una (Life Sciences Division, TRIUMF, British Columbia, Canada) ,  Dias Gemma M. (BC Cancer Agency, British Columbia, Canada) ,  Dude Iulia (BC Cancer Agency, British Columbia, Canada) ,  Jaraquemada-Pelaez Maria de Guadalupe (Medicinal Inorganic Chemistry Group, Department of Chemistry, University of British Columbia, British Columbia, Canada) ,  Benard Francois (BC Cancer Agency, British Columbia, Canada) ,  Schaffer Paul (Life Sciences Division, TRIUMF, British Columbia, Canada) ,  Orvig Chris (Medicinal Inorganic Chemistry Group, Department of Chemistry, University of British Columbia, British Columbia, Canada)
資料名： Bioconjugate Chemistry  (Bioconjugate Chemistry)
巻： 28  号： 8  ページ： 2145-2159  発行年： 2017年 
JST資料番号： W0169A  ISSN： 1043-1802  CODEN： BCCHES  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 潜在的に非アデニル酸(N_5O_4)二官能性キレート剤p-SCN-Bn-H_4neunpaとその免疫共役H_4neunpa-trastuzumabを,111In放射性標識のために合成した。p-SCN-Bn-H_4neunpaおよびH_4neunpa-trastuzumabの,それぞれ15または30分以内の室温での定量的放射性同位体111InCl_3に対する能力を提示した。In3+,Bi3+,およびLa3+による熱力学的安定性測定は,高い条件安定性定数(pM)値をもたらした。in vitroヒト血清安定性アッセイは,5日間にわたり高い安定性を有することを示した。[111In]-[In-(p-NO_2-Bn-CHX-A]-ジエチレントリアミンペンタ酢酸(DTPA)]2-の1,4,および24時間のマウス生体内分布は,24時間以内にマウスから両複合体の速いクリアランスを示した。第2のマウス生体内分布研究において,免疫複合体の111In-neunpa-trastuzumabと~111In-CHX-A′′-DTPA-trastuzumabは類似の分布プロフィールを示すが,111In-CHX-A′′-DTPA-トラスツズマブのそれと比較してわずかに低い腫瘍取り込みを示す。これらの結果は,in vivoでの免疫単一光子放出コンピュータ断層撮影(免疫SPECT)イメージングによっても確認された。これらの最初の研究は,非環状二官能キレート剤p-SCN-Bn-H_4neunpaが高いin vitro安定性を有する~111In(および他の放射性金属)の有望なキレート剤であることを明らかにし,H_4neunpa-trastuzumabがマウスにおける有望な生体内分布を有する優れた~111Inキレート剤であることを示した。Copyright 2019 American Chemical Society All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 生体内分布 ,  *計算機トモグラフィー ,  マウス ,  SPECT ,  キレート剤 ,  共役 ,  複合体 ,  抗原抗体複合体 ,  腫瘍 ,  *画像処理 ,  クリアランス ,  in vitro実験
準シソーラス用語： 環状 ,  ヒト血清 ,  *トラスツズマブ , 【Automatic Indexing@JST】

分類 (1件)： 診断用薬の基礎研究  (GW20010P)

タイトルに関連する用語 (10件)： BN ,  トラスツズマブ ,  放射性 ,  医薬品 ,  免疫 ,  単一光子 ,  放出 ,  コンピュータ断層撮影 ,  イメージング ,  二官能性