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J-GLOBAL ID：201902288580722044   整理番号：19A2709399

吸収率制限因子とin vitro-in vivo相関を予測するための経口薬物固体製剤の溶解と透過の同時評価: 難溶性弱塩基性薬物を用いた事例研究【JST・京大機械翻訳】

Simultaneous Evaluation of Dissolution and Permeation of Oral Drug Solid Formulations for Predicting Absorption Rate-Limiting Factors and In Vitro-In Vivo Correlations: Case Study Using a Poorly Soluble Weakly Basic Drug

著者 (10件)： Li Ziqiang (Second Affiliated Hospital of Tianjin University of Traditional Chinese Medicine, Tianjin, People’s Republic of China) ,  He Xin (School of Traditional Chinese Medicine, Guangdong Pharmaceutical University, Guangdong, Panyu District, People’s Republic of China) ,  He Xin (School of Traditional Chinese Medicine, Tianjin University of Traditional Chinese Medicine, Tianjin, People’s Republic of China) ,  Tian Shuang (Second Affiliated Hospital of Tianjin University of Traditional Chinese Medicine, Tianjin, People’s Republic of China) ,  Feng Guo (School of Traditional Chinese Medicine, Tianjin University of Traditional Chinese Medicine, Tianjin, People’s Republic of China) ,  Huang Cong (School of Traditional Chinese Medicine, Tianjin University of Traditional Chinese Medicine, Tianjin, People’s Republic of China) ,  Xun Mingjin (School of Traditional Chinese Medicine, Tianjin University of Traditional Chinese Medicine, Tianjin, People’s Republic of China) ,  Wu Zengguang (School of Traditional Chinese Medicine, Tianjin University of Traditional Chinese Medicine, Tianjin, People’s Republic of China) ,  Wang Yangyang (School of Traditional Chinese Medicine, Guangdong Pharmaceutical University, Guangdong, Panyu District, People’s Republic of China) ,  Wang Yangyang (School of Traditional Chinese Medicine, Tianjin University of Traditional Chinese Medicine, Tianjin, People’s Republic of China)
資料名： AAPS PharmSciTech  (AAPS PharmSciTech)
巻： 20  号： 8  ページ： 1-13  発行年： 2019年 
JST資料番号： W3978A  ISSN： 1530-9932  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： ドイツ (DEU)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 混合溶解と浸透システムを設計し,医薬品投与形態の溶解と溶解薬物の透過を同時に評価した。しかし,可能な吸収律速段階を予測し,完全な投与形態のin vivo相関(IVIVC)を改善するいくつかの限界があった。本研究において,いくつかの可溶化剤とpH改質剤を有する改質生物関連媒体を,薬物溶解/吸収シミュレーションシステム(DDASS)に統合した。不溶性化合物(pKa=8.8)のインダパミドを選択し,修飾生物関連媒体の適用性を検証した。インダパミドの溶出及び透過動力学をDDASS中の適切な可溶化剤を用いて調べた。ビーグル犬にインダパミドを経口投与した後の吸収挙動を解析した。吸収律速段階とIVIVCsを溶解-透過-吸収動的パラメータから予測した。結果として,DDASSのFaSSIF_modにおけるインダパミドの吸収画分は,その高い透過性に従って約100%と推定された。溶出速度に対する透過速度の比率は,インダパミドの即時および徐放性錠剤に対してそれぞれ2.55および3.34であり,インダパミンに対する溶解律速吸収を示唆した。さらに,点対点相関を,非線形および線形回帰分析法(r>0.85)によるin vitro溶出とin vivo吸収の間で確立した。これらの知見は,DDASSが完全な投与形態の改良IVIVCsを開発する有望な技術であり,FaSSIF_modがDDASSにおける不十分な可溶性薬物の可能な吸収律速段階を予測するのに適していることを示す。Copyright 2019 American Association of Pharmaceutical Scientists Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 不溶性 ,  薬物動力学 ,  浸透 ,  溶解速度 ,  可溶性 ,  律速 ,  *溶解 ,  *in vitro実験 ,  *事例研究 ,  可溶化剤 ,  経口投与 ,  溶出 ,  媒質 ,  窒素複素環化合物 ,  芳香族カルボン酸 ,  スルホンアミド ,  芳香族塩素化合物 ,  芳香族縮合化合物 ,  多窒素化合物
準シソーラス用語： *難溶性 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： 難水溶性薬物 ,  in vitro-in vivo相関 ,  インダパミド ,  薬物動態 ,  薬物溶解/吸収シミュレーションシステム

分類 (1件)： 生物薬剤学(基礎)  (GY01021U)

物質索引 (1件)： インダパミド

タイトルに関連する用語 (12件)： 吸収率 ,  制限因子 ,  相関 ,  予測 ,  経口薬 ,  固体製剤 ,  溶解 ,  透過 ,  評価 ,  難溶性 ,  塩基性薬物 ,  研究