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J-GLOBAL ID：201902290031932745   整理番号：19A0656330

Cドメインにクリックされたインスリン様成長因子1類似体:化学合成と生物活性【JST・京大機械翻訳】

Insulin-like Growth Factor 1 Analogs Clicked in the C Domain: Chemical Synthesis and Biological Activities

著者 (10件)： Machackova Katerina (Institute of Organic Chemistry and Biochemistry, The Czech Academy of Sciences, Czech Republic) ,  Collinsova Michaela (Institute of Organic Chemistry and Biochemistry, The Czech Academy of Sciences, Czech Republic) ,  Chrudinova Martina (Institute of Organic Chemistry and Biochemistry, The Czech Academy of Sciences, Czech Republic) ,  Selicharova Irena (Institute of Organic Chemistry and Biochemistry, The Czech Academy of Sciences, Czech Republic) ,  Picha Jan (Institute of Organic Chemistry and Biochemistry, The Czech Academy of Sciences, Czech Republic) ,  Budesinsky Milos (Institute of Organic Chemistry and Biochemistry, The Czech Academy of Sciences, Czech Republic) ,  Vanek Vaclav (Institute of Organic Chemistry and Biochemistry, The Czech Academy of Sciences, Czech Republic) ,  Zakova Lenka (Institute of Organic Chemistry and Biochemistry, The Czech Academy of Sciences, Czech Republic) ,  Brzozowski Andrzej M. (York Structural Biology Laboratory, Department of Chemistry, The University of York, United Kingdom) ,  Jiracek Jiri (Institute of Organic Chemistry and Biochemistry, The Czech Academy of Sciences, Czech Republic)
資料名： Journal of Medicinal Chemistry  (Journal of Medicinal Chemistry)
巻： 60  号： 24  ページ： 10105-10117  発行年： 2017年 
JST資料番号： D0102A  ISSN： 0022-2623  CODEN： JMCMAR  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： ヒトインシュリン様成長因子1(IGF-1)は70アミノ酸蛋白質ホルモンであり,成長,発生,寿命に重要な影響を及ぼす。IGF-1の生理学的及び臨床的重要性は,IGF-1受容体(IGF1-R)研究及び新しい治療法としての分子ツールとしての類似体の開発に向けた挑戦的な化学的及び生物学的試験を促した。ここでは,IGF-1類似体の全化学合成のための新しい方法を報告する。これは,2つのIGF-1前駆体鎖の固相合成,続いてのCuI触媒アジド-アルキン環状付加,およびジスルフィドの天然パターンのバイオミメティック形成によるものである。トリアゾール含有部分による2つのIGF-1前駆体鎖の結合とその隣接配列(Arg36とArg37)の変化は,IGF-1R結合とその活性化において許容された。これらの新規合成IGF-1類似体は,主鎖トリアゾール結合を有するジスルフィド結合の豊富な蛋白質のユニークな例である。ここで報告した方法論は,非標準蛋白質修飾によるこの重要なヒトホルモンの新しい類似体の設計と生産のための便利な合成プラットフォームも示す。Copyright 2019 American Chemical Society All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 前駆体 ,  ペプチドホルモン ,  ジスルフィド結合 ,  ホルモン ,  触媒 ,  治療法 ,  ジスルフィド ,  固相合成 ,  生理学 ,  ヒト ,  タンパク質 ,  *類似物質 ,  環状付加 ,  *生物活性
準シソーラス用語： 主鎖 , 【Automatic Indexing@JST】

分類 (5件)： 薬物の物理化学的性質  (GV01060M) ,  薬物の合成  (GV01030F) ,  薬物学一般  (GV01010J) ,  抗ウイルス薬の基礎研究  (GW17040O) ,  酵素製剤・酵素阻害剤の基礎研究  (GW21010W)

タイトルに関連する用語 (6件)： ドメイン ,  クリック ,  インスリン様成長因子1 ,  類似体 ,  化学合成 ,  生物活性