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J-GLOBAL ID：201902291792143621   整理番号：19A1681923

N-置換フェニル-5-置換フェニル-3H-1,2,4-トリアゾール-3-チオン誘導体の合成および抗菌活性研究【JST・京大機械翻訳】

Synthesis and antimicrobial study of novel 4,5-disubstituted aryl-2,4-dihydro-3H-1,2,4-triazole-3-thoxone derivatives

著者 (10件)： Chen Ting (成都中医薬大学薬学院,成都,611137) ,  Qi Baowen (成都大学薬学与生物工程学院,成都,610106) ,  Guo Xiaoqiang (成都大学薬学与生物工程学院,成都,610106) ,  Bai Lan (四川省人民医院薬学部,成都,610072) ,  Zhou Yanping (四川省人民医院薬学部,成都,610072) ,  Duan Xingmei (四川省人民医院薬学部,成都,610072) ,  Zhu Yuxuan (四川省人民医院薬学部,成都,610072) ,  Zhong Lei (四川省人民医院薬学部,成都,610072) ,  Zhang Mei (成都中医薬大学薬学院,成都,611137) ,  Shi Jianyou (四川省人民医院薬学部,成都,610072)
資料名： Zhongguo Kangshengsu Zazhi  (Zhongguo Kangshengsu Zazhi)
巻： 44  号： 4  ページ： 437-449  発行年： 2019年 
JST資料番号： C2249A  ISSN： 1001-8689  CODEN： ZKZAEY  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： 中国 (CHN)  言語： 中国語 (ZH)

抄録/ポイント： 目的:安息香酸を原料とし、4段階反応を経て、一連のN-置換フェニル-5-置換フェニル-3H-1、2,4-トリアゾール-3-チオン化合物を合成し、その抗菌活性を研究する。【方法】新しい潜在的トリアゾール系抗生物質6hの作用機序を,課題グループ前期に基づいて研究して,次に,いくつかの側鎖基を選別して,エタノールと炭酸ナトリウムを溶媒として用いて,最終段階の反応条件を改善して,シリカゲルカラムクロマトグラフィーによって目標化合物を分離して,一連の1,2を合成した。4-トリアゾール誘導体を,質量分析(MS),1HNMR,13CNMRにより特性評価した。寒天拡散法により、すべての化合物が肺炎桿菌、黄色ブドウ球菌と緑膿菌の3種類の一般的な菌株に対する抗菌活性を初歩的にスクリーニングし、微量希釈法により、さらにそれらの最小発育阻止濃度(MIC値)を測定した。結果:17個のハロゲン化フェニル基とその他の側鎖基を含む目標化合物を合成し、そのMS及びNMRスペクトルデータはすべての化合物構造が正確であることを示した。抗菌活性の予備的スクリーニングにより,化合物6a,6b,6d,6f,6g,6h,6k,6m,および6pの9つの化合物が,それらのMICが225100μg/mLの範囲で,MICのMICが,2つの化合物に対して,それらのMICが,2つの化合物に対して,2,5,2,6,および6pであった。特に、化合物6hと6kの肺炎桿菌に対するMIC値は25μg/mLに達し、抗菌活性は対照薬物アンピシリンと同等であった。結論:前期作用機序の研究に基づき、構造活性関係に対する説明を通じて、いくつかの側鎖フラグメントは、例えば、中間位ハロゲン化フェニル基やパラハロフェニル基、トリフルオロメチルフェニル基などの電子吸引基を有するフェニル基、ピリジル基などが1,2,4-トリアゾール誘導体の抗菌活性に対して明らかな増強作用を有することが分かった。側鎖基が受容体タンパク質と特異的に協調作用と水素結合作用を形成し、誘導体の抗菌活性を発揮することが実証された。Data from Wanfang. Translated by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 黄色ぶどう球菌 ,  肺炎桿菌 ,  最小発育阻止濃度 ,  フェニル基 ,  *抗細菌作用 ,  側鎖 ,  ハロゲン化 ,  タンパク質 ,  抗生物質 ,  寒天 ,  スクリーニング ,  アミノ酸 ,  芳香族化合物 ,  ラクタム ,  硫黄複素環化合物 ,  第一アミン ,  脂肪族アルコール ,  芳香族カルボン酸
準シソーラス用語： 細胞分裂前期 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： 1 ,  2 ,  4-Triazole-3-thione derivatives ,  Antibacterial activity ,  Structure-activity relationship

分類 (2件)： 抗細菌薬の基礎研究  (GW17020S) ,  病原体に作用する抗生物質の基礎研究  (GX05020C)

物質索引 (3件)： アンピシリン ,  エタノール ,  安息香酸

タイトルに関連する用語 (5件)： 置換フェニル ,  トリアゾール ,  チオン誘導体 ,  抗菌活性 ,  研究