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J-GLOBAL ID：201902291971811131   整理番号：19A0656252

CD40-CD40L共刺激蛋白質-蛋白質相互作用の小分子阻害剤【JST・京大機械翻訳】

Small-Molecule Inhibitors of the CD40-CD40L Costimulatory Protein-Protein Interaction

著者 (9件)： Chen Jinshui (Diabetes Research Institute, University of Miami) ,  Song Yun (Diabetes Research Institute, University of Miami) ,  Song Yun (Molecular and Cellular Pharmacology, University of Miami) ,  Bojadzic Damir (Diabetes Research Institute, University of Miami) ,  Tamayo-Garcia Alejandro (Diabetes Research Institute, University of Miami) ,  Landin Ana Marie (Microbiology and Immunology, University of Miami) ,  Blomberg Bonnie B. (Microbiology and Immunology, University of Miami) ,  Buchwald Peter (Diabetes Research Institute, University of Miami) ,  Buchwald Peter (Molecular and Cellular Pharmacology, University of Miami)
資料名： Journal of Medicinal Chemistry  (Journal of Medicinal Chemistry)
巻： 60  号： 21  ページ： 8906-8922  発行年： 2017年 
JST資料番号： D0102A  ISSN： 0022-2623  CODEN： JMCMAR  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 共刺激相互作用は,T細胞活性化と効果的免疫応答の発達に必要である;したがって,それらは免疫調節のための価値ある治療標的である。しかし,他の全ての蛋白質-蛋白質相互作用として,小分子による標的化は困難である。ここでは,有機染料の化学空間から出発して設計されたCD40-CD40L相互作用の新規小分子阻害剤の同定について報告する。DRI-C21045のような最も有望な化合物に対して,低マイクロモル範囲の活性(IC50)は,NF-κBセンサ細胞,THP-1骨髄細胞および初代ヒトB細胞におけるCD40L誘導活性化の阻害を含む細胞アッセイで確認された。特異性対他のTNF-スーパーファミリー相互作用(TNF-R1-TNF-α)と細胞毒性の欠如もこれらの濃度で確認された。これらの新規化合物は,共刺激蛋白質-蛋白質相互作用の小分子阻害の可能性に対する原理証明証拠を提供し,効率的なCD40-CD40L阻害に必要な構造的必要条件を確立し,そのような免疫療法の探索を誘導するのに役立つ。Copyright 2019 American Chemical Society All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： ターゲティング ,  細胞毒性 ,  ヒト ,  *相互作用 ,  センサ ,  免疫療法 ,  免疫反応 ,  *小分子 ,  TNFα ,  NFκB ,  *CD40抗原
準シソーラス用語： *小分子阻害剤 ,  *共刺激 ,  *CD40リガンド ,  *蛋白質間相互作用 , 【Automatic Indexing@JST】

分類 (2件)： 薬物学一般  (GV01010J) ,  抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A)

タイトルに関連する用語 (5件)： CD40 ,  CD40L ,  共刺激 ,  蛋白質-蛋白質相互作用 ,  小分子阻害剤