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J-GLOBAL ID：201902299013842538   整理番号：19A0176922

乳癌のPETイメージングのためのトレーサとしてのプロトタイプ18F標識アルギニンアミド型ニューロペプチドY Y_1R拮抗剤【JST・京大機械翻訳】

Prototypic ¹⁸F-Labeled Argininamide-Type Neuropeptide Y Y₁R Antagonists as Tracers for PET Imaging of Mammary Carcinoma

著者 (11件)： Keller Max (Department of Pharmaceutical/Medicinal Chemistry II, Faculty of Chemistry and Pharmacy, University of Regensburg, Germany) ,  Maschauer Simone (Department of Nuclear Medicine, Molecular Imaging and Radiochemistry, Friedrich Alexander University Erlangen-Nuernberg (FAU), Germany) ,  Brennauer Albert (Department of Pharmaceutical/Medicinal Chemistry II, Faculty of Chemistry and Pharmacy, University of Regensburg, Germany) ,  Tripal Philipp (Department of Nuclear Medicine, Molecular Imaging and Radiochemistry, Friedrich Alexander University Erlangen-Nuernberg (FAU), Germany) ,  Koglin Norman (Department of Pharmaceutical Radiochemistry, Technical University Munich (TUM), Germany) ,  Dittrich Ralf (Department of Obstetrics and Gynecology, Friedrich Alexander University Erlangen-Nuernberg (FAU), Germany) ,  Bernhardt Guenther (Department of Pharmaceutical/Medicinal Chemistry II, Faculty of Chemistry and Pharmacy, University of Regensburg, Germany) ,  Kuwert Torsten (Department of Nuclear Medicine, Molecular Imaging and Radiochemistry, Friedrich Alexander University Erlangen-Nuernberg (FAU), Germany) ,  Wester Hans-Juergen (Department of Pharmaceutical Radiochemistry, Technical University Munich (TUM), Germany) ,  Buschauer Armin (Department of Pharmaceutical/Medicinal Chemistry II, Faculty of Chemistry and Pharmacy, University of Regensburg, Germany) ,  Prante Olaf (Department of Nuclear Medicine, Molecular Imaging and Radiochemistry, Friedrich Alexander University Erlangen-Nuernberg (FAU), Germany)
資料名： ACS Medicinal Chemistry Letters  (ACS Medicinal Chemistry Letters)
巻： 8  号： 3  ページ： 304-309  発行年： 2017年 
JST資料番号： W5043A  ISSN： 1948-5875  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 短報  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 高親和性Y_1R拮抗剤BIBP3226から誘導した神経ペプチドY(NPY)Y_1受容体(Y_1R)選択的放射性リガンド(R)-N~α-(2,2-ジフェニルアセチル)-N~ω-[4-(2-[~18F]-フルオロプロパノイルアミノ)-ブチル]-アミノカルボニル-N-(4-ヒドロキシベンジル)-アルギニンアミド([18F]-23)を,Y_1R陽性腫瘍の画像研究のために開発した。アミン官能化スペーサ部分を有するアルギナミドコアから出発して,一連のフルオロプロパニル化およびフルオロベンゾイル化誘導体を合成し,Y_1R親和性について研究した。フルオロプロパニル化誘導体23は高い親和性(K_i=1.3nM)とY_1Rに対する選択性を示した。放射性合成は18F-フルオロプロパニル化により達成され,マウスにおいて優れた安定性で[18F]-23を生成した。しかしながら,生体内分布研究は,胆嚢(>100%ID/g)における高い蓄積を伴う顕著な肝胆道クリアランスを明らかにした。好ましくない生体内分布にもかかわらず,[18F]-23はヌードマウスにおけるY_1R陽性MCF-7腫瘍のイメージングに成功裏に使用された。したがって,最適化された物理化学的性質を有するPETリガンドの設計のためのリードとして[18F]-23を提案し,乳癌におけるより好ましい生体内分布とより高いY_1R依存性濃縮をもたらした。Copyright 2019 American Chemical Society All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： ヌードマウス ,  *画像処理 ,  アミン ,  *乳房腫瘍 ,  生体内分布 ,  クリアランス ,  *プロトタイプ ,  スペーサ ,  胆嚢 ,  マウス ,  腫瘍 ,  官能化 ,  最適化 ,  親和性
準シソーラス用語： *アンタゴニスト , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (7件)： フッ素-18 ,  アンタゴニスト ,  陽電子放出断層撮影 ,  PET ,  ニューロペプチドY ,  NPY ,  Y_1R

分類 (2件)： 診断用薬の基礎研究  (GW20010P) ,  細胞膜の受容体  (EF04030C)

タイトルに関連する用語 (9件)： 乳癌 ,  PET ,  イメージング ,  トレーサ ,  プロトタイプ ,  標識 ,  アルギニンアミド ,  ニューロペプチドY ,  拮抗剤