特許
J-GLOBAL ID：201903003351173930

Nav1.7およびNav1.8遮断薬としてのアミド誘導体

発明者：
山岸 竜也

山岸 竜也 について

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森田 幹雄

森田 幹雄 について

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宍戸 祐二

宍戸 祐二 について

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山口 龍一

山口 龍一 について

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我謝 徳一

我謝 徳一 について


出願人/特許権者：
ラクオリア創薬株式会社

ラクオリア創薬株式会社 について


代理人 (1件)： 岩谷 龍
公報種別：特許公報
出願番号（国際出願番号）：特願2018-557144
特許番号：特許第6592702号
出願日： 2018年06月20日
要約：
【要約】 本発明は、Nav1.7およびNav1.8チャネルとして電位依存性ナトリウムチャネルの遮断活性を有するアミド誘導体であり、電位依存性ナトリウムチャネルが関与する障害もしくは疾患の治療または予防に有用である。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびに、電位依存性ナトリウムチャネルが関与する疾患の予防または治療におけるこれらの化合物および医薬組成物の使用に関する。
請求項（抜粋）：
【請求項1】 次の式(I)の化合物: 式中、 Aは、アリールまたはヘテロアリールであり; R1は、-CF3、-CHF2、-OCF3、-SF5、-OCHF2、-OCH2CHF2、-OCH2CF3、-OCH2CH2CF3、-OCH(CH3)CF3、-OCH2C(CH3)F2、-OCH2CF2CHF2、-OCH2CF2CF3、-OCH2CH2OCH2CF3、-NHCH2CF3、-SCF3、-SCH2CF3、-CH2CF3、-CH2CH2CF3、-CH2OCH2CF3、-OCH2CH2OCF3、およびフルオロベンジルオキシからなる群から選ばれ; R2は、独立に(1)水素、(2)ハロゲン、(3)ヒドロキシル、(4)C1-6アルキル、(5)-O-C1-6アルキル、(6)C2-6アルケニル、(7)C3-7シクロアルキル、(8)-CN、(9)-(C=O)-NR6R7からなる群から選ばれ(ここで、C1-6アルキル、-O-C1-6アルキル、C2-6アルケニルまたはC3-7シクロアルキルは、無置換であるか、またはハロゲンおよびヒドロキシルからなる群から独立に選択される1つ以上の置換基で置換され); R1およびR2は同一でも異なっていてもよく; pは、0、1、2、3または4であり; pが2以上のとき、各R2は同一または異なっており; R1およびR2は、A環上のどこに置換されてもよく; Xは、-CR8aR8b-、-O-、-O-CR8aR8b-、-NR9-、-NR9-CR8aR8b-、-S-、および-S-CR8aR8b-からなる群から選ばれ; Z は、CH、CR3、またはNであり; R3は、独立に(1)水素、(2)ハロゲン、(3)ヒドロキシル、(4)C1-6アルキルおよび(5)-O-C1-6アルキルからなる群から選択され; qは0、1、2または3であり; qが2以上のとき、各R3は同一でも異なっていてもよく; R4は、(1)水素、(2)C1-6アルキル、(3)C2-6アルケニル、(4)C3-7シクロアルキル(ここで、C1-6アルキル、C2-6アルケニルまたはC3-7シクロアルキルは、無置換であるか、またはハロゲン、ヒドロキシル、-C1-6アルキル、-O-C1-6アルキルおよびC3-7シクロアルキルから独立に選択される1つ以上の置換基で置換される)、および(5)アリール(無置換であるか、またはハロゲン、ヒドロキシル、C1-6アルキル、-O-C1-6アルキル、-C3-7シクロアルキルおよび-O-C3-7シクロアルキルからなる群から独立に選択される1つ以上の置換基で置換される)からなる群から独立に選択され; R5aおよびR5cは、 (1)水素、(2)ハロゲン、(3)ヒドロキシル、(4)C1-6アルキル、(5)-O-C1-6アルキルおよび(6)C1-6アルコキシC1-6アルキルからなる群から独立に選ばれ(ここでC1-6アルキル、-O-C1-6アルキルおよびC1-6アルコキシC1-6アルキルは、無置換であるか、またはハロゲンおよびヒドロキシルからなる群から独立に選択される1つ以上の置換基で置換される); R5bおよびR5dは、(1)水素、(2)ハロゲンおよび(3)C1-6アルキルからなる群から独立に選ばれ; R5aはR5bと一緒にC3-6シクロアルキルを形成してもよく; R5cはR5dと一緒にC3-6シクロアルキルを形成してもよく; R6およびR7は、(1)水素、(2)C1-6アルキル、および(3)C1-6アルコキシC1-6アルキルからなる群から独立に選ばれ(ここで、C1-6アルキルまたはC1-6アルコキシC1-6アルキルは無置換であるか、またはハロゲンおよびヒドロキシルからなる群から独立に選択される1つ以上の置換基で置換され;R6はR7と4〜7員環(これは窒素原子、酸素原子、硫黄原子または二重結合を含んでいてもよい)を形成してもよく; R8aおよびR8bは、(1)水素、(2)ハロゲン、(3)ヒドロキシル、(4)C1-6アルキル、および(5)-O-C1-6アルキルからなる群から独立に選ばれ; R9は、(1)水素および(2)C1-6アルキルからなる群から選ばれる; または薬学的に許容されるその塩。
IPC (23件)：
C07D 213/81 ( 200 6.01) ,  C07D 401/12 ( 200 6.01) ,  C07D 239/42 ( 200 6.01) ,  A61K 31/44 ( 200 6.01) ,  A61K 31/444 ( 200 6.01) ,  A61K 31/506 ( 200 6.01) ,  A61K 31/505 ( 200 6.01) ,  A61K 31/4725 ( 200 6.01) ,  A61P 43/00 ( 200 6.01) ,  A61P 25/04 ( 200 6.01) ,  A61P 17/04 ( 200 6.01) ,  A61P 25/00 ( 200 6.01) ,  A61P 25/28 ( 200 6.01) ,  A61P 1/00 ( 200 6.01) ,  A61P 29/00 ( 200 6.01) ,  A61P 19/02 ( 200 6.01) ,  A61P 13/00 ( 200 6.01) ,  A61P 1/18 ( 200 6.01) ,  A61P 25/08 ( 200 6.01) ,  A61P 25/24 ( 200 6.01) ,  A61P 9/06 ( 200 6.01) ,  A61P 25/22 ( 200 6.01) ,  A61P 5/00 ( 200 6.01)
FI (23件)：
C07D 213/81 CSP ,  C07D 401/12 ,  C07D 239/42 Z ,  A61K 31/44 ,  A61K 31/444 ,  A61K 31/506 ,  A61K 31/505 ,  A61K 31/472 ,  A61P 43/00 111 ,  A61P 25/04 ,  A61P 17/04 ,  A61P 25/00 ,  A61P 25/28 ,  A61P 1/00 ,  A61P 29/00 101 ,  A61P 19/02 ,  A61P 13/00 ,  A61P 1/18 ,  A61P 25/08 ,  A61P 25/24 ,  A61P 9/06 ,  A61P 25/22 ,  A61P 5/00
引用特許：
審査官引用 (4件)
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