6-(5-ヒドロキシ-1H-ピラゾール-1-イル)ニコチンアミド誘導体およびPHD阻害剤としてのそれらの使用

発明者： , , , , , , , , ,
出願人/特許権者：
代理人 (5件)：高島一 , 土井京子 , 鎌田光宜 , 田村弥栄子 , 當麻博文
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願2018-245492
公開番号（公開出願番号）：特開2019-069997
出願日： 2018年12月27日
公開日（公表日）： 2019年05月09日
要約：

【課題】HIFプロリルヒドロキシラーゼ(PHD)酵素活性を低下させ、それによって低酸素誘導因子(HIF)の安定性及び/又は活性及び/又はレベルを増大させる能力のある新規化合物、及び該化合物を含有する組成物の提供。【解決手段】下記式で表されるニコチンアミド誘導体。該化合物は、PHD阻害剤、その医薬組成物、及びHIFと関係する病状を治療する方法において有用である。(R3はH、ヒドロキシル、アミノ、アルキルアミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル等;R4はH、シアノ、ハロゲン、メチル、エチル、トリフルオロメチル等;R5は置換/非置のフェニル、ピリドニル等;R8はH、ハロゲン、アルキル等;R9はH、F1〜3で置換されたアルキル又はシクロアルキル;q及びsは各々独立に0〜2の整数)【選択図】なし

請求項（抜粋）：

式、

IPC (20件)：

C07D 401/04 , C07D 405/14 , C07D 401/14 , C07D 413/14 , C07D 417/14 , C07D 491/107 , C07D 487/04 , C07D 487/10 , C07D 471/04 , C07D 471/08 , A61K 31/444 , A61K 31/454 , A61K 31/537 , A61K 31/443 , A61K 31/496 , A61K 31/551 , A61K 31/498 , A61K 31/499 , A61P 43/00 , A61P 9/10

FI (21件)：

C07D401/04 , C07D405/14 , C07D401/14 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D491/107 , C07D487/04 140 , C07D487/04 137 , C07D487/10 , C07D471/04 104Z , C07D471/08 , A61K31/444 , A61K31/4545 , A61K31/5377 , A61K31/4439 , A61K31/496 , A61K31/551 , A61K31/4985 , A61K31/499 , A61P43/00 111 , A61P9/10

Fターム (75件)：

4C050AA01 , 4C050AA04 , 4C050BB02 , 4C050BB04 , 4C050CC02 , 4C050CC04 , 4C050CC08 , 4C050CC15 , 4C050EE01 , 4C050EE02 , 4C050FF01 , 4C050GG01 , 4C050HH04 , 4C063AA01 , 4C063AA03 , 4C063AA05 , 4C063BB01 , 4C063BB02 , 4C063BB04 , 4C063BB09 , 4C063CC22 , 4C063CC25 , 4C063CC34 , 4C063CC36 , 4C063CC54 , 4C063CC62 , 4C063CC72 , 4C063CC73 , 4C063CC78 , 4C063DD11 , 4C063DD12 , 4C063EE01 , 4C065AA05 , 4C065AA09 , 4C065BB04 , 4C065BB15 , 4C065CC01 , 4C065DD02 , 4C065EE02 , 4C065HH01 , 4C065HH09 , 4C065JJ01 , 4C065KK09 , 4C065LL01 , 4C065PP03 , 4C065PP09 , 4C065PP12 , 4C086AA01 , 4C086AA02 , 4C086AA03 , 4C086BC36 , 4C086BC38 , 4C086BC50 , 4C086BC51 , 4C086BC54 , 4C086BC73 , 4C086BC82 , 4C086CB02 , 4C086CB03 , 4C086CB05 , 4C086CB11 , 4C086CB22 , 4C086GA02 , 4C086GA07 , 4C086GA08 , 4C086GA09 , 4C086GA10 , 4C086GA12 , 4C086GA16 , 4C086MA01 , 4C086MA04 , 4C086NA14 , 4C086ZA36 , 4C086ZC20 , 4C086ZC41

引用特許：

出願人引用 (5件)

置換ジピリジル-ジヒドロピラゾロン類およびそれらの使用
公報種別：公表公報出願番号：特願2009-533698 出願人：バイエル・シェーリング・ファルマ・アクチェンゲゼルシャフト
抗血管形成活性を有する、アミノカルボニル置換ピリジン、ピリダジン、ピリミジン、ピラジンおよびトリアジン
公報種別：公表公報出願番号：特願2003-583417 出願人：アボット・ラボラトリーズ
PI3K阻害剤としてのピリジン類およびピラジン類
公報種別：公表公報出願番号：特願2011-500194 出願人：ノバルティスアーゲー

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