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J-GLOBAL ID：202002210799416443   整理番号：20A0125917

インドール置換スピロチアゾリジノンによるインフルエンザウイルス赤血球凝集素媒介融合の優れた阻害【JST・京大機械翻訳】

Superior inhibition of influenza virus hemagglutinin-mediated fusion by indole-substituted spirothiazolidinones

著者 (7件)： Cihan-UEstuendag Gokce (Department of Pharmaceutical Chemistry, Faculty of Pharmacy, Istanbul University, Istanbul 34116, Turkey) ,  Zopun Muhammet (Department of Pharmaceutical Chemistry, Faculty of Pharmacy, Istanbul University, Istanbul 34116, Turkey) ,  Vanderlinden Evelien (Rega Institute for Medical Research, KU Leuven, Department of Microbiology, Immunology and Transplantation, B-3000 Leuven, Belgium) ,  Ozkirimli Elif (Chemical Engineering Department, Bogazici University, Istanbul 34342, Turkey) ,  Persoons Leentje (Rega Institute for Medical Research, KU Leuven, Department of Microbiology, Immunology and Transplantation, B-3000 Leuven, Belgium) ,  Capan Gueltaze (Department of Pharmaceutical Chemistry, Faculty of Pharmacy, Istanbul University, Istanbul 34116, Turkey) ,  Naesens Lieve (Rega Institute for Medical Research, KU Leuven, Department of Microbiology, Immunology and Transplantation, B-3000 Leuven, Belgium)
資料名： Bioorganic & Medicinal Chemistry  (Bioorganic & Medicinal Chemistry)
巻： 28  号： 1  ページ： Null  発行年： 2020年 
JST資料番号： W0556A  ISSN： 0968-0896  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： インフルエンザウイルス血球凝集素(HA)は,エンドサイトーシスによるウイルス侵入後の膜融合を仲介する。融合過程は,劇的に低いpH誘導HA再折畳みを必要とし,アルビドールとtert-ブチルヒドロキノン(TBHQ)により防止される。ここでは,インドール置換スピロチアゾリジノン構造を有する優れた阻害剤のクラスを報告する。最も活性な類似体5fは,1nMのインフルエンザA/H3N2ウイルスに対してEC50値を有し,ほぼ2000の選択性指数を有していた。抵抗性データとin silicoモデリングは,5fがエンドソーム蓄積能力を持つTBHQ/アルビドールHA結合ポケットに最適化された適合を組み合わせることを示す。両基準は,HA仲介融合の優れた阻害剤を達成するために関連するように見える。Copyright 2020 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 折畳み ,  *インフルエンザウイルス ,  エンドソーム ,  膜融合 ,  類似物質 ,  エンドサイトーシス ,  最適化 ,  核融合 ,  モデリング ,  結合部位 ,  *インフルエンザ ,  *血球凝集素
準シソーラス用語： in silico ,  EC50 ,  ウイルス侵入 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (8件)： インドール ,  スピロチアゾリジノン ,  インフルエンザウイルス ,  ヘマグルチニン ,  核融合 ,  抗ウイルス ,  阻害剤 ,  in silico

分類 (3件)： 薬物の合成  (GV01030F) ,  抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A) ,  酵素一般  (EB09010D)

タイトルに関連する用語 (6件)： インドール ,  置換 ,  インフルエンザウイルス ,  赤血球凝集素 ,  融合 ,  阻害