DOTAGAおよびNODAGAキレート化剤で官能化された内部化RGD(IRGD)ペプチドの68Ga標識化【JST・京大機械翻訳】

Satpati Drishty; Satpati Drishty; Vats Kusum; Sharma Rohit; Sharma Rohit; Sarma Haladhar Dev; Dash Ashutosh; Dash Ashutosh

文献

J-GLOBAL ID：202002210988119522 整理番号：20A0485684

DOTAGAおよびNODAGAキレート化剤で官能化された内部化RGD(IRGD)ペプチドの68Ga標識化【JST・京大機械翻訳】

⁶⁸Ga-labeling of internalizing RGD (iRGD) peptide functionalized with DOTAGA and NODAGA chelators

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資料名：
巻： 26 号： 3 ページ： e3241 発行年： 2020年
JST資料番号： W0824A ISSN： 1075-2617 CODEN： JPSIEI 資料種別：逐次刊行物 (A)
記事区分：原著論文発行国：アメリカ合衆国 (USA) 言語：英語 (EN)

インテグリンとニューロピリン-1受容体との二重相互作用は,iRGDペプチドの特異的特徴である。そこで本研究では,2つのiRGDペプチド類似体をDOTAGAとNODAGAを二官能キレート剤として,アミノヘキサン酸をスペーサとして,~68GaCl_3による放射性金属化のために合成した。負に荷電した68Ga-DOTAGA-iRGDおよび中性~68Ga-NODAGA-iRGD放射性トレーサーを,in vitro細胞取り込み研究およびin vivo生体内分布研究により検討した。マウスメラノーマB16F10細胞における放射性トレーサーの有意なインターナリゼーションがin vitro研究中に観察された。in vivo研究の間,腫瘍取り込みは中性~68Ga-NODAGA-iRGDに対して高かったが,68Ga-DOTAGA-iRGDはより速い血液クリアランスによりより良好な腫瘍対血液比を示した。2つの放射性トレーサーの高い腎臓取り込みは,ペプチド骨格またはスペーサ/キレート剤のどちらかの修飾を通して解決する必要がある限界であった。Copyright 2020 Wiley Publishing Japan K.K. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

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著者キーワード (4件)： , , ,

生理活性ペプチド , 医用素材 , 動物の生化学

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