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J-GLOBAL ID：202002211336586296   整理番号：20A0625332

新規強力なアルカゾリド類の合成:新規抗癌剤の薬理【JST・京大機械翻訳】

Synthesis of Novel Potent Archazolids: Pharmacology of an Emerging Class of Anticancer Drugs

著者 (11件)： Scheeff Stephan (Kekule-Institut fuer Organische Chemie und Biochemie, Universitaet Bonn, Germany) ,  Riviere Solenne (Kekule-Institut fuer Organische Chemie und Biochemie, Universitaet Bonn, Germany) ,  Ruiz Johal (Kekule-Institut fuer Organische Chemie und Biochemie, Universitaet Bonn, Germany) ,  Abdelrahman Aliaa (Pharmazeutisches Institut, Universitaet Bonn, Germany) ,  Schulz-Fincke Anna-Christina (Pharmazeutisches Institut, Universitaet Bonn, Germany) ,  Koese Meryem (Pharmazeutisches Institut, Universitaet Bonn, Germany) ,  Tiburcy Felix (Fachbereich Biologie/Chemie, Universitaet Osnabrueck, Germany) ,  Wieczorek Helmut (Fachbereich Biologie/Chemie, Universitaet Osnabrueck, Germany) ,  Guetschow Michael (Pharmazeutisches Institut, Universitaet Bonn, Germany) ,  Mueller Christa E. (Pharmazeutisches Institut, Universitaet Bonn, Germany) ,  Menche Dirk (Kekule-Institut fuer Organische Chemie und Biochemie, Universitaet Bonn, Germany)
資料名： Journal of Medicinal Chemistry  (Journal of Medicinal Chemistry)
巻： 63  号： 4  ページ： 1684-1698  発行年： 2020年 
JST資料番号： D0102A  ISSN： 0022-2623  CODEN： JMCMAR  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 液胞型ATPアーゼ(V-ATPアーゼ)は,今日までに知られている最も強力なV-ATPアーゼ阻害剤を示す,archゾリド,複合ポリケチドマクロライドによる広範なin vitroおよびin vivo研究に基づく有望な新規抗癌標的として最近出現した。ここでは,5つの新規,注意深く選択されたarchゾリド類似体の設計と合成,およびこれらの抗増殖剤の生物学的評価により,非常に強力であるが非常に単純化されたarchゾリド類似体の発見をもたらす,生体模倣的,一段階調製について報告する。さらに,100以上の治療的に関連する標的の広い範囲に対するアーチゾリドの最初の一般的生物学的プロファイリングを報告し,新規で重要な標的の発見を導いた。最後に,これらの天然物の最初の薬物動態データを明らかにした。これらのデータの全ては,抗腫瘍標的の新規で強力なクラスとしてのV-ATPアーゼの評価と同様に,アーチゾリドのさらなる前臨床開発において関連している。Copyright 2020 American Chemical Society All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： ATPアーゼ ,  *抗腫瘍薬 ,  簡素化 ,  in vitro実験 ,  天然材料 ,  *薬理学 ,  液胞 ,  類似物質
準シソーラス用語： 臨床開発 ,  V型ATPアーゼ ,  腫瘍標的 ,  プロファイリング ,  生体模倣 ,  生物学的評価 ,  成長抑制剤 , 【Automatic Indexing@JST】

分類 (5件)： 抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A) ,  薬物学一般  (GV01010J) ,  薬物の構造活性相関  (GV01050B) ,  酵素製剤・酵素阻害剤の基礎研究  (GW21010W) ,  薬物の合成  (GV01030F)

タイトルに関連する用語 (2件)： 抗癌剤 ,  薬理