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J-GLOBAL ID:202002211455474977   整理番号:20A1006881

強力な抗腫瘍ペプタイボール,カリシニンD類似体のアラニン走査誘導合成と生物学的評価【JST・京大機械翻訳】

Alanine scan-guided synthesis and biological evaluation of analogues of culicinin D, a potent anticancer peptaibol
著者 (16件):
資料名:
巻: 30  号: 11  ページ: Null  発行年: 2020年 
JST資料番号: W0248A  ISSN: 0960-894X  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 短報  発行国: オランダ (NLD)  言語: 英語 (EN)
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Culicinomyces clavisporusから最初に単離された10のアミノ酸ペプタイボール,Culicidin D(1)は,ある範囲の癌細胞系に対して強力な活性を示す。異常な(2S,4S,6R)-AHMOD残基の構造-活性相関(SAR)を調べる著者らの以前の研究に基づいて,これらのペプタイボールのSARをさらに研究するために,一連の類似体のカリシニンDを調製した。強力で容易にアクセス可能な類似体23のアラニン走査により,抗増殖活性に及ぼす各残基の影響を明らかにし,類似体の小パネルを調製し,非天然アミノ酸残基(2S,4R)-AMDのSARを調べた。アラニンスキャンによる結果を用いて,カリシニンD類似体の拡張ライブラリーを設計し,シクロヘキシルアラニン類似体52の発見に導いた。これは天然産物1よりも優れた抗増殖活性を示した。Copyright 2020 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】
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分類 (1件):
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ペプチド 
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