抄録/ポイント:
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結論:インドール系キラル複素環化合物は,多くの医薬品,機能性材料およびキラル触媒または配位子において見出される重要な複素環化合物のクラスを構成する。触媒的不斉合成,それに対しては,化学における2001年のノーベル賞が,キラル化合物にアクセスするための最も効率的な方法であることが実証されている。したがって,インドール系キラル複素環の触媒的不斉合成は,科学的コミュニティから大きな興味を引き付けている。しかし,この目標に向けた戦略はかなり限定されており,生成物中の金属汚染,多用途反応性を持つプラットフォーム分子の限られた数,および高い段階経済性,原子経済性,および優れたエナンチオ制御を提供する触媒不斉反応の限られた数のようなこの分野において大きな課題が残っている。したがって,インドール系キラル複素環の触媒的不斉合成のための新規戦略が緊急に必要である。この目的を達成するために,著者らのグループは,インドール系キラル複素環にアクセスするための,汎用プラットホーム分子の設計および開発,およびそれらの対応する有機触媒不斉反応のような一連のユニークな戦略を開発した。本研究では,この研究分野における残っている課題に取り組むための努力について述べる。すなわち,構造的多様性と複雑性を有するインドール系キラル複素環足場の構築のための汎用プラットホーム分子として,ビニルインドール類,インドリルメタノール類,アリールインドール類およびインドール誘導体を設計し,開発した。これらのプラットフォーム分子の反応性に基づいて,一連の有機触媒不斉環状付加,環化,付加及び脱芳香族化反応を,高段階経済,原子経済及び優れたエナンチオ制御により設計し,達成した。これらの戦略を用いて,5員環から7員環複素環,軸性キラル複素環及び四置換複素環を含む広範囲のインドール系キラル複素環を高効率及び優れたエナンチオ選択性で合成した。さらに,それらの生物活性および触媒活性を含むいくつかのインドール系キラル複素環の特性を調べ,これらのキラル複素環が不斉触媒において強力な抗癌活性および有望な触媒活性を有することを示した。これらの結果は,薬物開発およびキラル触媒におけるインドール系キラル複素環の潜在的応用の解明を助ける。インドール系キラル複素環化合物の有機触媒不斉合成は,非対称触媒作用と合成の分野でのホットな話題になり続けている。著者らの努力は,この活動にまとめて,インドール系キラル複素環化合物の有機触媒不斉合成に向けての革新的戦略の将来の開発のための窓を開くだけでなく,この分野における残りの課題を克服し,さらに進歩を促す。Copyright 2020 American Chemical Society All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】