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J-GLOBAL ID：202002212698736779   整理番号：20A2197679

アニオン活性増強を有するリソソーム標的化蛍光アニオン輸送体の合成と生物学的効果【JST・京大機械翻訳】

Synthesis and biological effect of lysosome-targeting fluorescent anion transporters with enhanced anionophoric activity

著者 (5件)： Hong Xiao-Qiao (School of Pharmaceutical Sciences, Southern Medical University, Guangzhou 510515, PR China) ,  He Xiang-Yu (School of Pharmaceutical Sciences, Southern Medical University, Guangzhou 510515, PR China) ,  Tam Kin Yip (Cancer Centre, Faculty of Health Sciences, University of Macau, Taipa, Macau, PR China) ,  Chen Wen-Hua (School of Pharmaceutical Sciences, Southern Medical University, Guangzhou 510515, PR China) ,  Chen Wen-Hua (School of Biotechnology and Health Sciences, International Healthcare Innovation Institute (Jiangmen), Wuyi University, Jiangmen 529020, PR China)
資料名： Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters  (Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters)
巻： 30  号： 19  ページ： Null  発行年： 2020年 
JST資料番号： W0248A  ISSN： 0960-894X  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 短報  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： クマリン類,トリフルオロメチル化アリールスクアラミド類およびモルホリン類に由来する2種類のリソソーム標的化蛍光アニオン輸送体を合成し,標的およびアルカリ化リソソームに対する特異性および効率を検討した。それらはリソソームを特異的に標的にする。トリフルオロメチル置換基のない以前の類似体と比較して,これらの2つの共役体,特に3,5-ビス(トリフルオロメチル)置換基を有するものは,塩化物アニオンの輸送を促進し,アルカリ化リソソームを促進させ,リソソームカテプシンB酵素の活性を低下させる著しく高い能力を示した。本知見は,リソソーム標的化蛍光アニオン輸送体のアニオン活性を改善することが,リソソームをアルカリ化し,リソソームカテプシンB酵素を不活性化する効率に好ましいことを示唆する。Copyright 2020 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： *蛍光 ,  酵素 ,  塩化物 ,  共役 ,  *アニオン ,  *リソソーム ,  不活性化 ,  類似物質 ,  *ターゲティング
準シソーラス用語： モルホリン類 ,  クマリン類 ,  カテプシンB ,  トリフルオロメチル化 ,  *輸送体 ,  特異性 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (4件)： 蛍光アニオン輸送体 ,  リソソームターゲティング ,  リソソームのアルカリゼーション ,  カテプシンB酵素

分類 (4件)： 細胞構成体一般  (EF03010Z) ,  生体の顕微鏡観察法  (EA03050C) ,  細胞構成体の機能  (EF03060C) ,  酵素一般  (EB09010D)

タイトルに関連する用語 (8件)： アニオン ,  活性 ,  増強 ,  リソソーム ,  標的化 ,  蛍光 ,  輸送体 ,  生物学的効果