GSK2818713,広い遺伝子型被覆率を有する新規ビフェニレン足場に基づくC型肝炎NS5A複製複合体阻害剤【JST・京大機械翻訳】

Kazmierski Wieslaw M.; Baskaran Sam; Walker Jill T.; Miriyala Nagaraju; Meesala Ramu; Beesu Mallesh; Adjabeng George; Grimes Richard M.; Hamatake Robert; Leivers Martin R.; Crosby Renae; Xia Bing; Remlinger Katja

文献

J-GLOBAL ID：202002212812029691 整理番号：20A1132078

GSK2818713,広い遺伝子型被覆率を有する新規ビフェニレン足場に基づくC型肝炎NS5A複製複合体阻害剤【JST・京大機械翻訳】

GSK2818713, a Novel Biphenylene Scaffold-Based Hepatitis C NS5A Replication Complex Inhibitor with Broad Genotype Coverage

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資料名：
巻： 63 号： 8 ページ： 4155-4170 発行年： 2020年
JST資料番号： D0102A ISSN： 0022-2623 CODEN： JMCMAR 資料種別：逐次刊行物 (A)
記事区分：原著論文発行国：アメリカ合衆国 (USA) 言語：英語 (EN)

Pan遺伝子型NS5A阻害剤は,非常に成功したC型肝炎ウイルス(HCV)治療を支える。GSK2818713(13)の発見,第一世代NS5A阻害剤ダクラタスビル(DCV)に対する有意に改善された遺伝子型範囲により特徴付けられる非構造蛋白質5A(NS5A)HCV阻害剤を詳細に報告した。SAR分析により,ビフェニレン,二環ピロリジン(Aoc)及びメチル-スレオニン構造モチーフの協同的効力効果を明らかにした。DCVと比較して,遺伝子型1a(GT1a)とGT1b NS5A変異体に対する13の改善された活性および遺伝子型2-6からNS5Aフラグメントを含むHCVキメラレプリコンが改善された。13によるサブゲノムレプリコンの長期処理は,GT1a,gt2a,およびGT3aに対するHCV RNAレベルを強力かつ持続的に減少させた。これらの特性,適切な薬物動態,および交差耐性の欠如は,前臨床候補としての13の選択をもたらした。Copyright 2020 American Chemical Society All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

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薬物の構造活性相関 , 酵素製剤・酵素阻害剤の基礎研究

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