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J-GLOBAL ID：202002212873388233   整理番号：20A0427668

in vivo Veritas 18F-放射性標識糖模倣体はガレクチン-3阻害剤の薬理学的運命への洞察を可能にする【JST・京大機械翻訳】

In Vivo Veritas: ¹⁸F-Radiolabeled Glycomimetics Allow Insights into the Pharmacological Fate of Galectin-3 Inhibitors

著者 (23件)： Bratteby Klas (Department of Drug Design and Pharmacology, Faculty of Health and Medical Sciences, University of Copenhagen, Denmark) ,  Bratteby Klas (Department of Radiation Physics, Skane University Hospital, Sweden) ,  Bratteby Klas (Centre for Analysis and Synthesis, Department of Chemistry, Lund University, Sweden) ,  Bratteby Klas (Department of Clinical Physiology, Nuclear Medicine & PET, Rigshospitalet, Denmark) ,  Torkelsson Edvard (Department of Radiation Physics, Skane University Hospital, Sweden) ,  Torkelsson Edvard (Centre for Analysis and Synthesis, Department of Chemistry, Lund University, Sweden) ,  L’Estrade Elina Tampio (Department of Drug Design and Pharmacology, Faculty of Health and Medical Sciences, University of Copenhagen, Denmark) ,  L’Estrade Elina Tampio (Department of Radiation Physics, Skane University Hospital, Sweden) ,  L’Estrade Elina Tampio (Department of Neurology and Neurobiology Research Unit, Copenhagen University Hospital, Denmark) ,  Peterson Kristoffer (Centre for Analysis and Synthesis, Department of Chemistry, Lund University, Sweden) ,  Shalgunov Vladimir (Department of Drug Design and Pharmacology, Faculty of Health and Medical Sciences, University of Copenhagen, Denmark) ,  Shalgunov Vladimir (Department of Clinical Physiology, Nuclear Medicine & PET, Rigshospitalet, Denmark) ,  Shalgunov Vladimir (Department of Neurology and Neurobiology Research Unit, Copenhagen University Hospital, Denmark) ,  Xiong Mengfei (Department of Drug Design and Pharmacology, Faculty of Health and Medical Sciences, University of Copenhagen, Denmark) ,  Xiong Mengfei (Department of Neurology and Neurobiology Research Unit, Copenhagen University Hospital, Denmark) ,  Leffler Hakon (Department of Laboratory Medicine, Section MIG, Lund University, Sweden) ,  Zetterberg Fredrik R. (Galecto Biotech AB, Sweden) ,  Olsson Tomas G. (Department of Radiation Physics, Skane University Hospital, Sweden) ,  Gillings Nic (Department of Clinical Physiology, Nuclear Medicine & PET, Rigshospitalet, Denmark) ,  Nilsson Ulf J. (Centre for Analysis and Synthesis, Department of Chemistry, Lund University, Sweden) ,  Herth Matthias M. (Department of Drug Design and Pharmacology, Faculty of Health and Medical Sciences, University of Copenhagen, Denmark) ,  Herth Matthias M. (Department of Clinical Physiology, Nuclear Medicine & PET, Rigshospitalet, Denmark) ,  Erlandsson Maria (Department of Radiation Physics, Skane University Hospital, Sweden)
資料名： Journal of Medicinal Chemistry  (Journal of Medicinal Chemistry)
巻： 63  号： 2  ページ： 747-755  発行年： 2020年 
JST資料番号： D0102A  ISSN： 0022-2623  CODEN： JMCMAR  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 糖模倣薬は,内因性生体分子に対するユニークな標的ベクターまたは代用として興味を引きつけている。しかしながら,これらの化合物のin vivo薬物動態プロファイルを決定することは一般的に困難である。本研究では,2つのガレクチン-3阻害剤をフッ素-18で放射性標識し,TD139とGB1107の代理PETトレーサーとして用いた。両化合物は臨床応用のための有望な薬剤である。in vivo評価は,両代用物がそれらの生物分布プロファイルに関して強く異なることを明らかにした。二糖類(TD139代理物)は血液から急速に除去されたが,単糖類(GB1107代用物)は排泄の徴候を示さなかった。得られたデータは,TD139とGB1107の異なるin vivo運命を推定することを可能にし,異なる投与経路がどのように効果を促進するかを合理化した。TD139代理物の速い排泄プロファイルは,二糖類の全身適用が好ましくないことを示したが,GB1107代理物の拡張生物学的半減期は,単糖類に対して全身投与が可能であることを示した。Copyright 2020 American Chemical Society All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 投与経路 ,  ベクター ,  単糖類 ,  二糖類 ,  排泄 ,  *薬理学 ,  生物学的半減期 ,  合理化
準シソーラス用語： 全身投与 ,  臨床応用 ,  生体分子 ,  内因性 , 【Automatic Indexing@JST】

分類 (2件)： 抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A) ,  酵素製剤・酵素阻害剤の基礎研究  (GW21010W)

タイトルに関連する用語 (6件)： 放射性標識 ,  模倣 ,  ガレクチン-3 ,  阻害剤 ,  薬理学 ,  洞察