ヌクレオシドHCV NS5Bポリメラーゼ阻害剤を供給するための2-アミノイソ酪酸エチルエステル(AIBEE)ホスホラミネートプロドラッグの発見【JST・京大機械翻訳】

Randolph John T.; Li Tongmei; Chris Krueger A.; Heyman Howard R.; Chen Hui-Ju; Bow Daniel A.J.; Van Handel Cecilia; Peterkin Vincent; Carr Robert A.; Stolarik DeAnne; Dekhtyar Tatyana; Irvin Michelle; Krishnan Preethi; Wagner Rolf; DeGoey David A.

文献

J-GLOBAL ID：202002213948990224 整理番号：20A0531831

ヌクレオシドHCV NS5Bポリメラーゼ阻害剤を供給するための2-アミノイソ酪酸エチルエステル(AIBEE)ホスホラミネートプロドラッグの発見【JST・京大機械翻訳】

Discovery of 2-aminoisobutyric acid ethyl ester (AIBEE) phosphoramidate prodrugs for delivering nucleoside HCV NS5B polymerase inhibitors

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著者 (15件)： , , , , , , , , , , , , , ,
資料名：
巻： 30 号： 7 ページ： Null 発行年： 2020年
JST資料番号： W0248A ISSN： 0960-894X 資料種別：逐次刊行物 (A)
記事区分：短報発行国：オランダ (NLD) 言語：英語 (EN)

著者らのHCV研究プログラムは,新規な2′-ジハロゲン化ヌクレオシドHCVポリメラーゼ阻害剤を研究し,2′-デオキシ-2′-α-ブロモ-β-クロロウリジンの5′-ホスホラミネートプロドラッグである化合物1を同定した。1はHCVレプリコンにおいて好ましいin vitro活性プロファイルを有していたが,イヌにおける経口投与は肝臓における活性5′-三リン酸(TP)の低レベルをもたらした。ヒト肝細胞を用いた代謝研究により,選択的リン酸プロドラッグ類似体のスクリーニングのための簡単なアッセイが得られた。肝細胞において高TP濃度を産生する化合物をイヌ肝生検研究で試験した。この方法により,2-アミノイソ酪酸エチルエステル(AIBEE)リン酸エステルプロドラッグ14を同定し,イヌ肝臓において100倍高いTP濃度を1(5mg/kg経口投与後4及び24時間)と比較した。Copyright 2020 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

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著者キーワード (5件)： , , , ,

薬物の構造活性相関 , 酵素一般

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