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J-GLOBAL ID：202002213963898832   整理番号：20A0280546

o-キノンメチド化学の利用 D_9-Ivacaftorの合成【JST・京大機械翻訳】

Utilizing o-Quinone Methide Chemistry: Synthesis of d₉-Ivacaftor

著者 (6件)： Looker Adam R. (Process Chemistry, Vertex Pharmaceuticals Incorporated) ,  Wilde Nathan ,  Ryan Michael P. (Engineering & Materials Sciences, Vertex Pharmaceuticals Incorporated) ,  Roeper Stefanie (Process Chemistry, Vertex Pharmaceuticals Incorporated) ,  Ye Zhifeng ,  Lewandowski Berenice L. (Process Chemistry, Vertex Pharmaceuticals Incorporated)
資料名： Journal of Organic Chemistry  (Journal of Organic Chemistry)
巻： 85  号： 2  ページ： 501-507  発行年： 2020年 
JST資料番号： C0328A  ISSN： 0022-3263  CODEN： JOCEAH  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： リードタイムとコストは,あらゆる医薬品APIのための重要な因子である。しかし,これらの問題は,薬物物質が重水素のような同位体を含むときにさらに重要になり,それはすべての水素の~0.016%の自然存在量を有する。より少ない供給者と論理障壁は両方ともコストを上げる役割を果たす。これらの因子は,d_9-ivacafor(17)を製造するために使用される供給ルートに挑戦することができ,代替ルートへの調査を必要とする。Pettusらの研究を適用することにより,過渡的o-キノンメチドを利用する合成法は重水素標識o-tert-ブチルフェノール部分へのアクセスを可能にした。これを開発し,使用した重水素化試薬の数を大幅に減らすためにパイロットスケールで証明し,10倍のコストの全体的削減をもたらし,一方,親の非同位体濃縮API ivacafor(7)からの事前プロセス知識の適用の実質的利益を提供した。Copyright 2020 American Chemical Society All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 重水素化 ,  調達期間 ,  同位体 ,  *重水素 ,  水素 ,  同位体濃縮

分類 (2件)： 同位体交換  (CB10020G) ,  分子の電子構造  (BH05010Q)

物質索引 (1件)： o-キノンメチド

タイトルに関連する用語 (2件)： o-キノンメチド ,  化学