ネオクプロインとケトコナゾール由来ジフェニル(アミノメチル)ホスファンとの新しい抗カンジダ性Cu(I)錯体:真菌細胞における検出のためのルミネセンス特性【JST・京大機械翻訳】

Starosta Radoslaw; de Almeida Rodrigo F. M.; Puchalska Malgorzata; Bialonska Agata; Panek Jaroslaw J.; Jezierska Aneta; Szmigiel Ida; Suchodolski Jakub; Krasowska Anna

文献

J-GLOBAL ID：202002214087562889 整理番号：20A1445590

ネオクプロインとケトコナゾール由来ジフェニル(アミノメチル)ホスファンとの新しい抗カンジダ性Cu(I)錯体:真菌細胞における検出のためのルミネセンス特性【JST・京大機械翻訳】

New anticandidal Cu(i) complexes with neocuproine and ketoconazole derived diphenyl(aminomethyl)phosphane: luminescence properties for detection in fungal cells

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著者 (9件)： , , , , , , , ,
資料名：
巻： 49 号： 25 ページ： 8528-8539 発行年： 2020年
JST資料番号： A0270A ISSN： 1477-9226 CODEN： DTARAF 資料種別：逐次刊行物 (A)
記事区分：原著論文発行国：イギリス (GBR) 言語：英語 (EN)

病原性生物の大きな遺伝的変異が微生物によるますます効果的な防御機構の開発をもたらすので,新しい抗真菌剤の探索は非常に重要である。可能性のある薬剤としての金属錯体は,金属中心のアクセス可能な酸化還元状態および容易に修飾可能な形状により特性化されるため,今日,関心が持たれている。本研究では,ケトコナゾールアセチル基を-CH_2PPh_2単位,[CuI(dmp)KeP](1-KeP)および[CuNCS(dmp)KeP](2-KeP)-エーテル合成および構造特性により置換するケトコナゾール(KeP)の2,9-ジメチル-1,10-フェナントロリン(dp)およびジフェニルホスファン誘導体を有する2つの新しい銅(i)ヨウ化物またはチオシアニド錯体を提示した。配位KeP分子中のケトコナゾール部分の固有蛍光の解析から,銅(i)中心原子は消光剤として作用しず,観察された蛍光強度の減少はCuXdmp単位の存在に起因する強い内部フィルタ効果の結果であることが明らかとなった。さらに,錯体は,水性媒体中で600~615nmの発光極大を有する顕著なMLCT(金属-配位子電荷移動)ベースのリン光を示し,それはおそらく,最も極性の溶液中で二量体と高次オリゴマの形成から生じる。両錯体はCandida albicansに対する有望な抗真菌剤であり,-CDR1とCDR2またはMDR1排出ポンプ過剰発現を有するフルコナゾール耐性株に対して比較的高い効率を示し,これらが少なくとも部分的にこれらの防御機構を克服することを示唆した。チトクロームP45014α-デメチラーゼ(アゾールの1次分子標的)へのドッキングのシミュレーションは,研究した化合物がケトコナゾールとKePリガンドとは異なり,この酵素を競合的に阻害できないことを示唆した。他方,水溶液中のりん光は錯体の共焦点顕微鏡写真を記録し,両者が細胞内の球状構造に位置し,おそらく液胞中で存在することを示した。Copyright 2020 Royal Society of Chemistry All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

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白金族元素の錯体

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