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J-GLOBAL ID：202002214787463241   整理番号：20A2336538

ANT2681:NDM産生腸内細菌科に起因する感染の治療のためのメロペネムと併用した臨床使用の可能性を有するメタロ-β-ラクタマーゼ阻害剤の同定につながるSAR研究【JST・京大機械翻訳】

ANT2681: SAR Studies Leading to the Identification of a Metallo-β-lactamase Inhibitor with Potential for Clinical Use in Combination with Meropenem for the Treatment of Infections Caused by NDM-Producing Enterobacteriaceae

著者 (30件)： Davies David T. (Antabio SAS, France) ,  Leiris Simon (Antabio SAS, France) ,  Sprynski Nicolas (Antabio SAS, France) ,  Castandet Jerome (Antabio SAS, France) ,  Lozano Clarisse (Antabio SAS, France) ,  Bousquet Justine (Antabio SAS, France) ,  Zalacain Magdalena (Antabio SAS, France) ,  Vasa Srinivas (Srinivas Vasa - GVK Biosciences Pvt. Ltd, Telangana, India) ,  Dasari Praveen K. (Srinivas Vasa - GVK Biosciences Pvt. Ltd, Telangana, India) ,  Pattipati Ramesh (Srinivas Vasa - GVK Biosciences Pvt. Ltd, Telangana, India) ,  Vempala Naresh (Srinivas Vasa - GVK Biosciences Pvt. Ltd, Telangana, India) ,  Gujjewar Swetha (Srinivas Vasa - GVK Biosciences Pvt. Ltd, Telangana, India) ,  Godi SyamKumar (Srinivas Vasa - GVK Biosciences Pvt. Ltd, Telangana, India) ,  Jallala Raju (Srinivas Vasa - GVK Biosciences Pvt. Ltd, Telangana, India) ,  Sathyap Rajashekar Reddy (Srinivas Vasa - GVK Biosciences Pvt. Ltd, Telangana, India) ,  Darshanoju Narasimha A. (Srinivas Vasa - GVK Biosciences Pvt. Ltd, Telangana, India) ,  Ravu Vengala R. (Srinivas Vasa - GVK Biosciences Pvt. Ltd, Telangana, India) ,  Juventhala Ramakrishna R. (Srinivas Vasa - GVK Biosciences Pvt. Ltd, Telangana, India) ,  Pottabathini Narender (Srinivas Vasa - GVK Biosciences Pvt. Ltd, Telangana, India) ,  Sharma Somesh (Srinivas Vasa - GVK Biosciences Pvt. Ltd, Telangana, India) ,  Pothukanuri Srinivasu (Srinivas Vasa - GVK Biosciences Pvt. Ltd, Telangana, India) ,  Holden Kirsty (Evotec (U.K.) Ltd., Cheshire, U.K.) ,  Warn Peter (Evotec (U.K.) Ltd., Cheshire, U.K.) ,  Marcoccia Francesca (Dipartimento di Biotecnologie Mediche, University of Siena, Italy) ,  Benvenuti Manuela (Dipartimento di Biotecnologie, Chimica e Farmacia, University of Siena, Italy) ,  Pozzi Cecilia (Dipartimento di Biotecnologie, Chimica e Farmacia, University of Siena, Italy) ,  Mangani Stefano (Dipartimento di Biotecnologie, Chimica e Farmacia, University of Siena, Italy) ,  Docquier Jean-Denis (Dipartimento di Biotecnologie Mediche, University of Siena, Italy) ,  Lemonnier Marc (Antabio SAS, France) ,  Everett Martin (Antabio SAS, France)
資料名： ACS Infectious Diseases  (ACS Infectious Diseases)
巻： 6  号： 9  ページ： 2419-2430  発行年： 2020年 
JST資料番号： W5041A  ISSN： 2373-8227  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 抗生物質の重要なβ-ラクタムクラスの臨床的有効性は,主に後天性セリン-(SBL)およびメタロ-β-ラクタマーゼ(MBL)酵素の産生により,耐性の出現により脅威を受ける。この耐性問題に取り組むため,複数のβ-ラクタム/β-ラクタマーゼ阻害剤の組み合わせが過去数十年にわたり臨床に導入されている。しかし,これらの組合せの全てはSBL阻害剤を含み,まだ臨床使用においてMBL阻害剤はない。従って,新しいDelhi金属(NDM)型メタロカルバペネマーゼを生産する高耐性菌株の近年の上昇により,未アドレスで成長している健康管理問題が存在する。以前に,先進MBL阻害剤リード化合物ANT431の特性化を報告した。ここでは,臨床開発の強力な可能性を有する強力なNDM阻害剤,前臨床候補ANT2681の発見に終わるリード最適化キャンペーンの完了を検討した。Copyright 2020 American Chemical Society All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 酵素 ,  抗生物質 ,  耐性菌 ,  *腸内細菌科 ,  健康管理 ,  キャラクタリゼーション ,  *β-ラクタマーゼ ,  *ラクタマーゼ阻害剤 ,  アルコール ,  カルボン酸 ,  スルフィド ,  ラクタム ,  カルボアミド
準シソーラス用語： β-ラクタム ,  リード化合物 ,  *メタロ-β-ラクタマーゼ ,  臨床開発 ,  リード最適化 ,  カルバペネム耐性腸内細菌科細菌 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (6件)： 金属-β-ラクタマーゼ阻害剤 ,  ニューデリーメタロ-β-ラクタマーゼ(NDM) ,  抗生物質耐性 ,  メロペネム ,  カルバペネム耐性腸内細菌科 ,  ANT2681

分類 (3件)： 酵素一般  (EB09010D) ,  微生物検査  (GC02030H) ,  抗細菌薬の基礎研究  (GW17020S)

物質索引 (1件)： メロペネム

タイトルに関連する用語 (14件)： NDM ,  腸内細菌科 ,  起因 ,  感染 ,  治療 ,  メロペネム ,  併用 ,  臨床 ,  可能性 ,  メタロ-β-ラクタマーゼ ,  阻害剤 ,  同定 ,  SAR ,  研究