文献

J-GLOBAL ID：202002215482908195   整理番号：20A0227759

チューブリン重合阻害剤としてのインドール誘導体の設計への構造的洞察【JST・京大機械翻訳】

Structural insights into the design of indole derivatives as tubulin polymerization inhibitors

著者 (8件)： Li Yuanyuan (Cancer Center, West China Hospital, Sichuan University, and Collaborative Innovation Center of Biotherapy, Chengdu, China) ,  Yang Jiazhen (Cancer Center, West China Hospital, Sichuan University, and Collaborative Innovation Center of Biotherapy, Chengdu, China) ,  Niu Lu (Cancer Center, West China Hospital, Sichuan University, and Collaborative Innovation Center of Biotherapy, Chengdu, China) ,  Hu Daojun (Cancer Center, West China Hospital, Sichuan University, and Collaborative Innovation Center of Biotherapy, Chengdu, China) ,  Li Huijuan (Cancer Center, West China Hospital, Sichuan University, and Collaborative Innovation Center of Biotherapy, Chengdu, China) ,  Chen Lijuan (Cancer Center, West China Hospital, Sichuan University, and Collaborative Innovation Center of Biotherapy, Chengdu, China) ,  Yu Yamei (Cancer Center, West China Hospital, Sichuan University, and Collaborative Innovation Center of Biotherapy, Chengdu, China) ,  Chen Qiang (Cancer Center, West China Hospital, Sichuan University, and Collaborative Innovation Center of Biotherapy, Chengdu, China)
資料名： FEBS Letters  (FEBS Letters)
巻： 594  号： 1  ページ： 199-204  発行年： 2020年 
JST資料番号： D0575A  ISSN： 0014-5793  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 微小管はαβ-チューブリンヘテロ二量体から成り,微小管動力学を妨害する薬物は癌化学療法に広く用いられている。コア構造としてインドール核を有する小合成分子は微小管阻害剤として同定され,抗癌剤として認識されている。しかしながら,インドール誘導体とチューブリンの間の相互作用に対する構造情報はまばらである。ここでは,インドール誘導体D64131との複合体におけるチューブリンの2.55Å結晶構造を提示した。D64131,コルヒチン,及び5つの他のインドール誘導体のチューブリンへの結合様式を比較した。これらの結果は,インドール誘導体とチューブリンの間の相互作用を明らかにし,構造活性相関(SAR)研究の以前の結果を説明し,コルヒチン結合部位を標的とする新規インドール誘導体の開発への洞察を提供する。Copyright 2020 Wiley Publishing Japan K.K. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 構造活性相関 ,  複合体 ,  結合部位 ,  コア構造 ,  結晶構造 ,  ドラッグデザイン ,  抗腫瘍薬 ,  *チューブリン ,  相互作用 ,  微小管 ,  脂環式化合物 ,  脂肪酸 ,  エノールエーテル ,  カルボアミド ,  フェノールエーテル ,  エノン ,  芳香族縮合化合物 ,  側鎖アミンアルカロイド ,  窒素複素環化合物
準シソーラス用語： 癌化学療法 ,  ヘテロ二量体 ,  *インドール類 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： コルヒチン結合部位 ,  D64131 ,  ドラッグデザイン ,  インドール ,  チューブリン

分類 (2件)： 生物学的機能  (EB03040U) ,  蛋白質・ペプチド一般  (EB03010N)

物質索引 (2件)： コルヒチン ,  インドール

タイトルに関連する用語 (5件)： チューブリン ,  重合阻害 ,  インドール誘導体 ,  設計 ,  洞察