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J-GLOBAL ID：202002216272681246   整理番号：20A0531834

Atractylodes根茎からのポリアセチレンによるコレステリルエステル合成の阻害【JST・京大機械翻訳】

Inhibition of cholesteryl ester synthesis by polyacetylenes from Atractylodes rhizome

著者 (13件)： Nur Elyza Aiman Azizah (Graduate School of Pharmaceutical Sciences, Kitasato University, 5-9-1 Shirokane, Minato-ku, Tokyo 108-8641, Japan) ,  Nur Elyza Aiman Azizah (Faculty of Pharmacy, Hasanuddin University, Perintis Kemerdekaan Tamalanrea, Makassar 90245, South Sulawesi, Indonesia) ,  Ohshiro Taichi (Graduate School of Pharmaceutical Sciences, Kitasato University, 5-9-1 Shirokane, Minato-ku, Tokyo 108-8641, Japan) ,  Ohshiro Taichi (Medicinal Research Laboratories, School of Pharmacy, Kitasato University, 5-9-1 Shirokane, Minato-ku, Tokyo 108-8641, Japan) ,  Kobayashi Keisuke (Graduate School of Pharmaceutical Sciences, Kitasato University, 5-9-1 Shirokane, Minato-ku, Tokyo 108-8641, Japan) ,  Kobayashi Keisuke (Medicinal Research Laboratories, School of Pharmacy, Kitasato University, 5-9-1 Shirokane, Minato-ku, Tokyo 108-8641, Japan) ,  Wu Jing (Research Institute of Green Science and Technology, Shizuoka University, 836 Ohya, Suruga-ku, Shizuoka 422-8529, Japan) ,  Wahyudin Elly (Faculty of Pharmacy, Hasanuddin University, Perintis Kemerdekaan Tamalanrea, Makassar 90245, South Sulawesi, Indonesia) ,  Zhang Huiping (NMR Science and Development Division, RIKEN Spring-8 Center, 1-7-22 Suehiro-cho, Tsurumi-ku, Yokohama, Kanagawa 230-0045, Japan) ,  Hayashi Fumiaki (NMR Science and Development Division, RIKEN Spring-8 Center, 1-7-22 Suehiro-cho, Tsurumi-ku, Yokohama, Kanagawa 230-0045, Japan) ,  Kawagishi Hirokazu (Research Institute of Green Science and Technology, Shizuoka University, 836 Ohya, Suruga-ku, Shizuoka 422-8529, Japan) ,  Tomoda Hiroshi (Graduate School of Pharmaceutical Sciences, Kitasato University, 5-9-1 Shirokane, Minato-ku, Tokyo 108-8641, Japan) ,  Tomoda Hiroshi (Medicinal Research Laboratories, School of Pharmacy, Kitasato University, 5-9-1 Shirokane, Minato-ku, Tokyo 108-8641, Japan)
資料名： Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters  (Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters)
巻： 30  号： 7  ページ： Null  発行年： 2020年 
JST資料番号： W0248A  ISSN： 0960-894X  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 短報  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 活性誘導精製を用いて,4つの既知化合物,セスキテルペンアトラクチレノリドIII(1),およびポリアセチレン14-アセトキシ-12-セネシオイルオキシテトラデカ-2E,8E,10E-trien-4,6-diyn-1-オール(2),14-アセトキシ-12-α-メチルブチル-2E,8E,10E-trien-4,6-diyn-1-オール(3),および14-アセトキシ-12-β -メチルブチル-2E,8E,10E-trien-4,6-diyn-1-オール(4)を,伝統的漢方薬,Atractylodes根茎から単離した。構造的に類似した3と4(3/4混合物)を混合物として得た。無傷チャイニーズハムスター卵巣(CHO)K1細胞アッセイにおいて,1,2及び3/4混合物は[14C]オレイン酸からのコレステロール[14C]オレイン酸合成を選択的に阻害し,IC50値はそれぞれ73.5μM,35.4μM及び10.2μMであり,細胞毒性に影響を及ぼさなかった。コレステリルエステル(CE)合成に関与するこれらの阻害剤の潜在的標的として,酵素源としてCHO-K1細胞から調製したミクロソームを用いて,ステロールO-アシルトランスフェラーゼ(SOAT)活性に及ぼす影響を調べた。従って,これらの化合物はSOAT活性をIC50値(1に対して211μM,2に対して29.0μM,3/4混合物に対して11.8μM)を阻害し,無傷細胞アッセイから測定された値と良く相関した。著者らの結果は,これらの化合物がCHO-K1細胞においてSOAT活性を遮断することによりCE合成を阻害することを強く示唆する。Copyright 2020 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 漢方製剤 ,  ミクロソーム ,  細胞毒性 ,  セスキテルペン ,  *コレステロールエステル ,  卵巣 ,  *ポリアセチレン ,  酵素 ,  アシルトランスフェラーゼ ,  *根茎 ,  ステロール O-アシルトランスフェラーゼ
準シソーラス用語： CHO-K1細胞 ,  *オケラ属 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： セスキテルペン ,  ポリアセチレン ,  コレステリルエステル合成 ,  ステロールO-アシルトランスフェラーゼ ,  阻害剤

分類 (1件)： 薬物の合成  (GV01030F)

タイトルに関連する用語 (5件)： Atractylodes ,  根茎 ,  ポリアセチレン ,  コレステリルエステル ,  阻害