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J-GLOBAL ID:202002217070863903   整理番号:20A0523644

新規パラジウム錯体の合成,抗癌評価およびシスプラチンとの相乗効果:DNA,BSA相互作用および分子ドッキング研究【JST・京大機械翻訳】

Synthesis, Anticancer Evaluation and Synergistic Effects with cisplatin of Novel Palladium Complexes: DNA, BSA Interactions and Molecular Docking Study
著者 (11件):
資料名:
巻: 16  号:ページ: 78-92  発行年: 2020年 
JST資料番号: W3639A  ISSN: 1573-4064  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: 不明 (ARE)  言語: 英語 (EN)
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背景:既存の薬剤と比較して改善された特性を有する新規薬剤を発見するために,いくつかのPd錯体がより良い抗腫瘍活性を有し,シスプラチンと比較してより少ない腎臓毒性を有することを念頭において,O,O二座配位子[L=エチル2-ヒドロキシ-アルキル(アリール)-4-オキソ-2-ブテノアート]を有する一連の新規平面パラジウム(II)錯体[Pd(L)2](3a-f)を合成した。【方法】:すべての複合体を,スペクトル(UV-Vis,IR,NMR,ESI-MS)およびX線分析によって特性評価し,ヒト癌細胞株HeLaおよびMDA-MB231および正常線維芽細胞(MRC-5)に及ぼすそれらの細胞毒性効果を調べた。蛍光分光法を用いて,CT-DNAまたはウシ血清アルブミン(BSA)と錯体3cの間の相互作用を調べた。粘度測定と分子ドッキング研究を行い,DNAとBSAと錯体3cの間の相互作用のモードを確認した。【結果】最良の結果,3c,3d,および3eを示した複合体を,更なる研究の下に置いた。選択した複合体はHeLaおよびMDA-MB231細胞においてアポトーシスおよび細胞周期停止を誘導した。低濃度の3cと3eは低濃度のシスプラチンと強い相乗作用を示した。3dとシスプラチンとの相互作用は全ての使用濃度で拮抗的であったが,IC50値は低く,単一細胞毒性剤としての有用性を示した。粘度の変化は錯体3cの添加後にDNA溶液中でより顕著であることも注目された。結論:得られた結果は,新規パラジウム(II)錯体が抗癌療法における治療の候補になる可能性を有することを示す。Copyright 2020 Bentham Science Publishers All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】
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分類 (1件):
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JSTが定めた文献の分類名称とコードです
抗原虫薬・駆虫薬の基礎研究 

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