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J-GLOBAL ID：202002217454678646   整理番号：20A2041050

C-7-アルキニル化およびアリール化ピロロトリアジンC-リボヌクレオシドの合成と抗腫瘍活性【JST・京大機械翻訳】

Synthesis and Antitumor Activity of C-7-Alkynylated and Arylated Pyrrolotriazine C-Ribonucleosides

著者 (5件)： Li Qingfeng (Medicinal Chemistry, KU Leuven, Rega Institute for Medical Research, Belgium) ,  Groaz Elisabetta (Medicinal Chemistry, KU Leuven, Rega Institute for Medical Research, Belgium) ,  Persoons Leentje (Laboratory of Virology and Chemotherapy, KU Leuven, Rega Institute for Medical Research, Belgium) ,  Daelemans Dirk (Laboratory of Virology and Chemotherapy, KU Leuven, Rega Institute for Medical Research, Belgium) ,  Herdewijn Piet (Medicinal Chemistry, KU Leuven, Rega Institute for Medical Research, Belgium)
資料名： ACS Medicinal Chemistry Letters  (ACS Medicinal Chemistry Letters)
巻： 11  号： 8  ページ： 1605-1610  発行年： 2020年 
JST資料番号： W5043A  ISSN： 1948-5875  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 短報  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 多くの生物活性ヌクレオシド類似体は,C-Cアノマ結合を介して種々の糖部分に結合したアデニンイソステア4-アミノ-ピロロ-[2,1-f]-[1,2,4]-トリアジンを含む。一般的な7-ヨード-ピロロトリアジン C-リボヌクレオシド中間体から出発する種々のアルキニルおよびアリール基を有する複素環骨格の7-位置を迅速に官能化するために,パラジウム触媒交差カップリング化学を使用した。7-シクロプロピル-,7-プロピル-および7-ブチルアセチレン部分を有する類似体は,強力な細胞毒性活性を示し,このシリーズの癌細胞に対する最も選択的であった。さらなる洞察は,このようなC-ヌクレオシドが用量依存的DNA損傷を引き起こすことによってそれらの抗増殖作用を発揮することを明らかにした。Copyright 2020 American Chemical Society All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： パラジウム触媒 ,  *抗腫瘍作用 ,  腫瘍細胞 ,  *ヌクレオシド ,  *リボヌクレオシド ,  *アリール化 ,  生物活性 ,  *アルキニル化 ,  複素環化合物 ,  細胞毒性 ,  官能化 ,  交差カップリング反応 ,  ヌクレオシド類似体
準シソーラス用語： アノマ ,  抗増殖活性 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： C-ヌクレオシド ,  パラジウム触媒クロスカップリング ,  抗腫瘍活性 ,  DNA損傷 ,  アポトーシス

分類 (4件)： 抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A) ,  ヌクレオシド,ヌクレオチド  (CF10060K) ,  薬物の合成  (GV01030F) ,  抗ウイルス薬の基礎研究  (GW17040O)

タイトルに関連する用語 (4件)： アルキニル化 ,  アリール化 ,  リボヌクレオシド ,  抗腫瘍活性