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J-GLOBAL ID：202002217766033993   整理番号：20A2133283

脾臓チロシンキナーゼのアザベンゾイミダゾール由来阻害剤の新規シリーズの同定【JST・京大機械翻訳】

Identification of a novel series of azabenzimidazole-derived inhibitors of spleen tyrosine kinase

著者 (21件)： Kawatkar Sameer P. (R&D Oncology, AstraZeneca, Boston, MA, United States) ,  Barlaam Bernard (R&D Oncology, AstraZeneca, Cambridge, United Kingdom) ,  Kemmitt Paul (R&D Oncology, AstraZeneca, Cambridge, United Kingdom) ,  Simpson Iain (R&D Oncology, AstraZeneca, Cambridge, United Kingdom) ,  Watson David (R&D Oncology, AstraZeneca, Cambridge, United Kingdom) ,  Wang Peng (Pharmaron Beijing Co., Ltd., Taihe Road BDA, Beijing, 100176, PR China) ,  Lamont Scott (R&D Oncology, AstraZeneca, Cambridge, United Kingdom) ,  Su Qibin (R&D Oncology, AstraZeneca, Boston, MA, United States) ,  Boiko Scott (R&D Oncology, AstraZeneca, Boston, MA, United States) ,  Ikeda Timothy (R&D Oncology, Discovery Sciences, AstraZeneca, Cambridge, United Kingdom) ,  Patel Joe (R&D Oncology, AstraZeneca, Boston, MA, United States) ,  Pike Andy (R&D Oncology, AstraZeneca, Cambridge, United Kingdom) ,  Pollard Hannah (R&D Oncology, Discovery Sciences, AstraZeneca, Cambridge, United Kingdom) ,  Read Jon (R&D Oncology, Discovery Sciences, AstraZeneca, Cambridge, United Kingdom) ,  Sarkar Ujjal (R&D Oncology, AstraZeneca, Boston, MA, United States) ,  Wang Haiyun (R&D Oncology, AstraZeneca, Boston, MA, United States) ,  Wen Quanshan (Pharmaron Beijing Co., Ltd., Taihe Road BDA, Beijing, 100176, PR China) ,  Yan Zhiyuan (Pharmaron Beijing Co., Ltd., Taihe Road BDA, Beijing, 100176, PR China) ,  Dowling James E. (R&D Oncology, AstraZeneca, Boston, MA, United States) ,  Dry Hannah (R&D Oncology, AstraZeneca, Boston, MA, United States) ,  Edmondson Scott D. (R&D Oncology, AstraZeneca, Boston, MA, United States)
資料名： Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters  (Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters)
巻： 30  号： 18  ページ： Null  発行年： 2020年 
JST資料番号： W0248A  ISSN： 0960-894X  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 短報  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 脾臓チロシンキナーゼ(SYK)は腫瘍学および自己免疫疾患における治療応用を有するよく研究されている酵素である。標的酵素としてSYKおよび他の相同キナーゼを用いたレガシー生化学アッセイから86000化合物の活性データをマイニングすることにより,SYK阻害剤のアザベンズイミダゾール(ABI)シリーズを同定した。次に,構造に基づく設計とハイブリダイゼーションアプローチを用いて,ヒットの効力とキナーゼ選択性を改善した。この新規ABIシリーズ由来の鉛化合物23は生化学アッセイにおいてSYK IC_50=0.21nMを有し,GI_50=210nMでSUDHL-4細胞の増殖を阻害する。Copyright 2020 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 鉛化合物 ,  *酵素 ,  自己免疫病
準シソーラス用語： *脾臓チロシンキナーゼ ,  *キナーゼ , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (4件)： SYK ,  ABI ,  キナーゼ選択性 ,  構造に基づくドラッグデザイン

分類 (2件)： 抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A) ,  酵素一般  (EB09010D)

タイトルに関連する用語 (4件)： 脾臓チロシンキナーゼ ,  ベンゾイミダゾール ,  阻害剤 ,  同定