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J-GLOBAL ID:202002218049576727   整理番号:20A0746194

非求核塩基を用いたエタノール/水におけるジヒドロ-6H-キノリン-5-オン類の非正統的無金属合成およびヒト癌細胞株に関する細胞毒性研究【JST・京大機械翻訳】

An unorthodox metal-free synthesis of dihydro-6H-quinoline-5-ones in ethanol/water using a non-nucleophilic base and their cytotoxic studies on human cancer cell line
著者 (6件):
資料名:
巻: 44  号: 12  ページ: 4898-4906  発行年: 2020年 
JST資料番号: H0785A  ISSN: 1144-0546  CODEN: NJCHE5  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: イギリス (GBR)  言語: 英語 (EN)
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ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン類の容易な合成のために,DBU触媒による無金属ドミノ反応戦略を開発した。このプロトコルは,β-クロロ-α,β-不飽和アルデヒド,1,3-ジケトン,および酢酸アンモニウムを用いたエタノール:水(1:1)中でのピリジン骨格の合成に非常に便利な経路を用いる。1)環境に優しい条件下での溶剤。多様なタイプの非環状及び環状β-クロロ-α,β-不飽和アルデヒドを用いて種々のジヒドロ-6H-キノリン-5-オンを得た。ドミノ反応の機構を,中間化合物を単離することによって確立し,それを,反応の次の段階にかけて,目標生成物を得た。中間体の構造を,スペクトルおよび単結晶XRD研究から確立した。合成されたジヒドロ-6H-キノリン-5-オン誘導体の大部分はHeLa細胞株に対して細胞毒性であることが見出され,MTTアッセイにおいて顕著な細胞毒性を示した。DNA断片化アッセイは処理したセットにおいて断片化DNAを示さず,これは化合物がHeLa細胞のアポトーシスを誘導しないことを示した。ほとんどの症例で,壊死はいくつかの症例で観察されたが,自食細胞死は蛍光顕微鏡検査から明らかであった。Copyright 2020 Royal Society of Chemistry All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】
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分類 (3件):
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その他の触媒  ,  七員複素環化合物  ,  抗腫よう薬の基礎研究 

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