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J-GLOBAL ID：202002218067404342   整理番号：20A0017376

5-HT1B受容体イメージングのための18F標識PET放射線の開発:[18F]AZ10419096【JST・京大機械翻訳】

Development of a ¹⁸F-labeled PET radioligand for imaging 5-HT_1B receptors: [¹⁸F]AZ10419096

著者 (11件)： Lindberg Anton (Department of Clinical Neuroscience, Center for Psychiatry Research, Karolinska Institutet and Stockholm County Council, SE-17176 Stockholm, Sweden) ,  Lindberg Anton (Molecular Imaging Branch, National Institute of Mental Health, National Institutes of Health, Bethesda, MD 20892-1003, USA) ,  Nag Sangram (Department of Clinical Neuroscience, Center for Psychiatry Research, Karolinska Institutet and Stockholm County Council, SE-17176 Stockholm, Sweden) ,  Schou Magnus (Department of Clinical Neuroscience, Center for Psychiatry Research, Karolinska Institutet and Stockholm County Council, SE-17176 Stockholm, Sweden) ,  Schou Magnus (PET Science Centre, Precision Medicine and Genomics, R&D, AstraZeneca, SE-17176 Stockholm, Sweden) ,  Arakawa Ryosuke (Department of Clinical Neuroscience, Center for Psychiatry Research, Karolinska Institutet and Stockholm County Council, SE-17176 Stockholm, Sweden) ,  Nogami Tsuyoshi (Department of Clinical Neuroscience, Center for Psychiatry Research, Karolinska Institutet and Stockholm County Council, SE-17176 Stockholm, Sweden) ,  Moein Mohammad Mahdi (Department of Clinical Neuroscience, Center for Psychiatry Research, Karolinska Institutet and Stockholm County Council, SE-17176 Stockholm, Sweden) ,  Elmore Charles S. (Isotope Chemistry, Early Chemical Development, Pharmaceutical Sciences R&D, AstraZeneca, SE-43250 Goteborg, Sweden) ,  Pike Victor W. (Molecular Imaging Branch, National Institute of Mental Health, National Institutes of Health, Bethesda, MD 20892-1003, USA) ,  Halldin Christer (Department of Clinical Neuroscience, Center for Psychiatry Research, Karolinska Institutet and Stockholm County Council, SE-17176 Stockholm, Sweden)
資料名： Nuclear Medicine and Biology  (Nuclear Medicine and Biology)
巻： 78-79  ページ： 11-16  発行年： 2019年 
JST資料番号： D0652A  ISSN： 0969-8051  CODEN： NMBIEO  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 過去10年間,PETは5-HT_1B受容体の研究と理解に有用であった。[11C]AZ10419369と[11C]P943をこれらの研究における放射性リガンドとして適用した。両方とも,放射性核種として炭素-11(t_1/2=20.4分)を使用する。それは,現場のサイクロトロンと放射化学施設を持つPETセンターへの応用を制限する。本論文では,脳における5-HT_1B受容体を画像化するための最初のフッ素-18PET放射性リガンドの合成と初期評価を報告する。[18F]AZ104190に対するホウ酸塩前駆体をAstraZenecaによって提供された中間体から合成し,Cu媒介放射性フッ素化を用いてフッ素18で標識化した。[18F]AZ109096をPETベースラインおよび非ヒト霊長類における前処理測定に用いた。PETデータを,参照領域として小脳を用いてSRTMを用いて分析した。放射性代謝産物分析のための血液試料をPET測定中に収集した。放射性フッ素化は,十分な量およびモル活性で[18F]AZ10096を与え,高い放射化学純度をPET測定に適用することができた。ベースラインPET測定において,[18F]AZ109096は,報告された5-HT_1B受容体密度と一致する高い脳取り込みと局所分布を示した。前処理PET測定において,AR-A000002(2.0mg/kg)は,後頭部皮質における[18F]AZ10096の5-HT_1B受容体への結合を80%阻害し,それにより高い特異的結合を示した。[18F]AZ109096は,高い特異的結合と結合能を有するin vivoで5-HT_1B受容体をイメージングするための最初のフッ素-18PET放射性リガンドである。[18F]AZ109096は,臨床PET研究における使用のためのさらなる開発の候補である。Copyright 2020 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： サイクロトロン ,  放射性同位体 ,  代謝産物 ,  放射化学 ,  前駆体 ,  *受容体 ,  霊長類 ,  小脳 ,  純度 ,  ホウ酸塩 ,  *画像処理 ,  皮質 ,  フッ素化 ,  *放射線 ,  ヒト

分類 (4件)： 細胞膜の受容体  (EF04030C) ,  生物学的機能  (EB03040U) ,  放射性医薬品の基礎研究  (GW18010O) ,  診断用薬の基礎研究  (GW20010P)

タイトルに関連する用語 (6件)： 5-HT1B受容体 ,  イメージング ,  標識 ,  PET ,  放射線 ,  開発