経口バイオアベイラビリティと抗糖尿病性腎症効果を増強するためのエルゴステロール負荷ナノ構造脂質キャリアの調製【JST・京大機械翻訳】

Dong Zhonghua; Iqbal Sajid; Zhao Zhongxi; Zhao Zhongxi

文献

J-GLOBAL ID：202002218325980463 整理番号：20A0331481

経口バイオアベイラビリティと抗糖尿病性腎症効果を増強するためのエルゴステロール負荷ナノ構造脂質キャリアの調製【JST・京大機械翻訳】

Preparation of Ergosterol-Loaded Nanostructured Lipid Carriers for Enhancing Oral Bioavailability and Antidiabetic Nephropathy Effects

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資料名：
巻： 21 号： 2 ページ： 64 発行年： 2020年
JST資料番号： W3978A ISSN： 1530-9932 資料種別：逐次刊行物 (A)
記事区分：原著論文発行国：ドイツ (DEU) 言語：英語 (EN)

著者らの以前の研究において,エルゴステロールはメサンギウム細胞の増殖と細胞外マトリックス(ECM)の蓄積を抑制することにより糖尿病性腎症を改善できることを確認した。しかしながら,エルゴステロールの治療応用は,乏しい水溶性と低い経口バイオアベイラビリティのために制限される可能性がある。エルゴステロールの溶解度と経口バイオアベイラビリティを増強するために,エルゴステロール負荷ナノ構造脂質キャリア(ERG-NLCs)を調製することを目的とした。熱乳化-超音波処理法により,グリセリルモノステアリン酸とデカノイル/オクタノイル-グリセリドを用いてERG-NLCsを調製し,動的光散乱(DLS),透過型電子顕微鏡(TEM),示差走査熱量測定(DSC),粉末X線回折(PXRD)分析,封入効率(EE)及び薬物負荷(DL)容量研究により特性化した。調製したERG-NLCsは球状で,粒子サイズは81.39nmで,負のゼータ電位は30.77mVであった。エルゴステロールは,92.95%の高EEと6.51%のDL容量で,NLCにカプセル化することに成功した。薬物動態研究において,ERG-NLCsにおけるエルゴステロールのC_maxとAUC_0-∞は明らかに強化され,ERG-NLCsの相対的経口バイオアベイラビリティは生エルゴステロールのそれより277.56%高かった。さらに,in vitro薬物動力学研究は,ERG-NLCsが,生エルゴステロールと比較して,増殖およびECM蓄積に対して高グルコース刺激メサンギウム細胞をより効果的に阻害することを示した。結論として,検証されたERG-NLCは,NLCs媒介送達がエルゴステロールの溶解性,経口バイオアベイラビリティおよび治療効果を強化するための潜在的な媒体として使用できることを示した。Copyright American Association of Pharmaceutical Scientists 2020 Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

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脂質一般 , 物理薬剤学 , 製剤一般

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