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J-GLOBAL ID：202002218834855279   整理番号：20A1537408

尋常性ざ瘡の治療のための新規標的スペクトルテトラサイクリン,サレサイクリンの微生物学的プロファイル【JST・京大機械翻訳】

Microbiological Profile of Sarecycline, a Novel Targeted Spectrum Tetracycline for the Treatment of Acne Vulgaris

著者 (4件)： Zhanel George ,  Critchley Ian ,  Lin Lynn-Yao ,  Alvandi Nancy
資料名： Antimicrobial Agents and Chemotherapy  (Antimicrobial Agents and Chemotherapy)
巻： 63  号： 1  ページ： Null  発行年： 2018年 
JST資料番号： E0802A  ISSN： 0066-4804  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： ABSTRACT Sareサイクリンは,ざ瘡治療のために開発された最初の狭スペクトルテトラサイクリンクラス抗生物質である。重要な皮膚/軟組織病原体に対する活性を示すことに加えて,セレサイクリンはCutibacterium座瘡の臨床分離株に対して標的抗菌活性を示す。本研究では,サレサイクリンは,正常ヒト腸ミクロビオームと関連するミノサイクリンおよびドキシサイクリン-アガニスト好気性グラム陰性桿菌のような広域スペクトルテトラサイクリンよりも16~32倍活性であった。また,Escherichia coliに対する活性低下をマウス敗血症モデルでin vivoで観察し,50%の防御用量,または50%の生存率を達成するのに必要な用量,体重の>40mg/kg,およびスレサイクリンとドキシサイクリンの5.72mg/kgであった。サレサイクリンは,正常なヒト腸ミクロビオームも含む代表的な嫌気性細菌に対するドキシサイクリンよりも4~8倍活性であった。さらに,C.acnes株はサレサイクリン耐性の発現に対して低い傾向を示し,自然突然変異頻度はMICの4~8倍で10-10であり,ミノサイクリンおよびバンコマイシンと同程度であった。明確なテトラサイクリン耐性機構を持つグラム陽性病原体に対して試験した場合,セレサイクリンはtet(K)及びtet(M)株に対してテトラサイクリンより活性であり,MICsはそれぞれ0.125~1.0μl/ml及び8μl/mlであり,テトラサイクリンに対するMICは16~64μl/ml及び64μl/mlであった。しかしながら,tet(K)およびtet(M)株に対するセレサイクリン活性は野生型に対するそれと比較して減少し,tet(K)およびtet(M)株に対するセレサイクリン活性の低下はテトラサイクリンのそれとは顕著ではなかったが,0.06~0.25μl/mlの範囲のMICを示した。これらの知見は,ざ瘡の治療に有効な狭スペクトルテトラサイクリンクラス抗生物質としてのサレサイクリンを支持し,他の薬剤に比べて腸ミクロビオームに対する潜在的低減効果への更なる検討が必要である。Please refer to the publisher for the copyright holders. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 大腸菌 ,  抗細菌作用 ,  抗生物質 ,  ヒト ,  嫌気性菌 ,  生存率 ,  病原体 ,  敗血症 ,  野生型 ,  *アクネ ,  *サイクリン ,  細菌感染症 ,  エノール ,  芳香族ケトン ,  フェノール類 ,  カルボアミド ,  エノン ,  芳香族縮合化合物 ,  アミノアルコール ,  ケト酸 ,  ジケトン ,  第三アミン ,  ヒドロキシ酸 ,  ヒドロキシケトン ,  ポリオール ,  アミノ糖 ,  シクロペプチド ,  芳香族塩素化合物 ,  オリゴペプチド ,  多価フェノール ,  二糖類 ,  架橋化合物 ,  ピラノシド ,  アミノカルボン酸 ,  第二アルコール ,  芳香族アミン ,  ジアミン

分類 (2件)： 抗細菌薬の基礎研究  (GW17020S) ,  病原体に作用する抗生物質の基礎研究  (GX05020C)

物質索引 (4件)： テトラサイクリン ,  バンコマイシン ,  ドキシサイクリン ,  ミノサイクリン

タイトルに関連する用語 (7件)： 尋常性ざ瘡 ,  治療 ,  標的 ,  スペクトル ,  テトラサイクリン ,  微生物学 ,  プロファイル