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J-GLOBAL ID:202002220617827411   整理番号:20A0297148

24S-および24R-ヒドロキシコレステロールのエナンチオマ対は,大コンダクタンスCa2+依存性K+(SLO1BK)チャンネルの活性を差次的に変化させる【JST・京大機械翻訳】

The enantiomer pair of 24S- and 24R-hydroxycholesterol differentially alter activity of large-conductance Ca2+-dependent K+ (slo1 BK) channel
著者 (5件):
資料名:
巻: 32  号:ページ: 223-230  発行年: 2020年 
JST資料番号: W0179A  ISSN: 0899-0042  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: アメリカ合衆国 (USA)  言語: 英語 (EN)
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24S-ヒドロキシコレステロール(HC)は脳において最も豊富なオキシステロールであり,血液脳関門を通過し,従って脳コレステロール除去の中間体と見なされている。著者らは,大コンダクタンスCa2+および電位活性化K+(sol1 BK)チャンネルがこのオキシステロールにより抑制されることを報告した。これはおそらく細胞膜にインターカレーションされ,チャンネルの外表面にアクセスする。このような外部アプローチはチャネルの内部,イオン伝導部分と相互作用することを困難にする。本知見は,24S-HCのラセミ体対応物である24R-HCもまた,スロット1BKチャンネルを抑制するが,異なる電圧依存性様式で抑制することを示した。活性化速度論に及ぼす2つのエナンチオマの影響の間には差があったが,失活速度論には差がなかった。キラリティーはチャンネルの外部親油性部分から作用するチャンネル遮断剤の有効性に寄与し,内部のイオン透過性表面に作用することを示唆した。Copyright 2020 Wiley Publishing Japan K.K. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】
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分類 (1件):
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反応の立体化学 

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