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J-GLOBAL ID：202002220731697855   整理番号：20A0278375

ビスフェノールAF ハロゲン結合効果は二重ERαアゴニストおよびERβアンタゴニスト活性に対する主要な駆動力である【JST・京大機械翻訳】

Bisphenol AF: Halogen bonding effect is a major driving force for the dual ERα-agonist and ERβ-antagonist activities

著者 (9件)： Liu Xiaohui (Department of Chemistry, Faculty and Graduate School of Sciences, Kyushu University, Motooka 744, Nishi-ku, Fukuoka 819-0395, Japan) ,  Suyama Keitaro (Department of Chemistry, Faculty and Graduate School of Sciences, Kyushu University, Motooka 744, Nishi-ku, Fukuoka 819-0395, Japan) ,  Shiki Junichi (Department of Chemistry, Faculty and Graduate School of Sciences, Kyushu University, Motooka 744, Nishi-ku, Fukuoka 819-0395, Japan) ,  Torikai Kohei (Department of Chemistry, Faculty and Graduate School of Sciences, Kyushu University, Motooka 744, Nishi-ku, Fukuoka 819-0395, Japan) ,  Nose Takeru (Department of Chemistry, Faculty and Graduate School of Sciences, Kyushu University, Motooka 744, Nishi-ku, Fukuoka 819-0395, Japan) ,  Shimohigashi Miki (Division of Biology, Department of Earth System of Science, Faculty of Science, Fukuoka University, Nanakuma, Jonan-ku, Fukuoka 814-0180, Japan) ,  Shimohigashi Miki (Risk Science Research Institute, Ikimatsudai 3-7-5, Nishi-ku, Fukuoka 819-0044, Japan) ,  Shimohigashi Yasuyuki (Department of Chemistry, Faculty and Graduate School of Sciences, Kyushu University, Motooka 744, Nishi-ku, Fukuoka 819-0395, Japan) ,  Shimohigashi Yasuyuki (Risk Science Research Institute, Ikimatsudai 3-7-5, Nishi-ku, Fukuoka 819-0044, Japan)
資料名： Bioorganic & Medicinal Chemistry  (Bioorganic & Medicinal Chemistry)
巻： 28  号： 3  ページ： Null  発行年： 2020年 
JST資料番号： W0556A  ISSN： 0968-0896  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 17β-エストラジオール(E2)は構造的及び生理学的に独立したエストロゲン受容体(ER)ERα及びERβに対する天然ステロイドリガンドである。最近,CF_3含有ビスフェノールAF(BPAF)がERαに対するアゴニストとして作用するが,ERβに対するアンタゴニストとして作用することを観察した。同様の結果は,HPTEと指定されたCCl_3含有ビスフェノールでも観察された。BPAFとHPTEの両方は,それらのビスフェノール構造の中心アルキル部分におけるトリハロゲン化メチル基から成り,ハロゲンがアゴニスト/アンタゴニスト二重生物学的機能に直接寄与することを強く示唆した。本研究では,新しく合成したCF_3-およびCBr_3-含有ビスフェノールE類似体(BPE-X)を評価することにより,構造活性相関を調べた。最初に,それらの受容体結合能とそれらの転写活性に対するビスフェノールを試験した。ハロゲン含有ビスフェノールはERαに対して完全に活性であるが,ERβに対してはほとんど完全に不活性であることが分かった。ERβにおけるE2に対する阻害活性に対するこれらのビスフェノールを調べた時,それらが異なるアンタゴニストとして作用することを観察した。アゴニスト/アンタゴニスト二重生物学的機能の上昇順序はBPE-F<BPE-Cl(HPTE)≦BPAF<BPE-Brであり,静電ハロゲン結合効果がBPAFの二機能性ERαアゴニストとERβアンタゴニスト活性の主要駆動力であることを示した。Copyright 2020 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： ハロゲン化 ,  *駆動力 ,  *ハロゲン ,  *拮抗作用 ,  エストロゲン受容体 ,  構造活性相関 ,  類似物質 ,  生物活性 ,  フェノール類
準シソーラス用語： 転写活性 ,  メチル基 ,  *アンタゴニスト ,  *アゴニスト ,  *エストロゲン受容体α , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (6件)： 作動薬 ,  アンタゴニスト ,  ビスフェノール ,  エストロゲン受容体 ,  ハロゲン結合 ,  構造活性相関

分類 (4件)： 薬物の合成  (GV01030F) ,  抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A) ,  薬物の構造活性相関  (GV01050B) ,  細胞膜の受容体  (EF04030C)

物質索引 (2件)： フェノール ,  ビスフェノールAF

タイトルに関連する用語 (7件)： ビスフェノールAF ,  ハロゲン結合 ,  ERα ,  アゴニスト ,  Er ,  アンタゴニスト活性 ,  駆動力