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J-GLOBAL ID：202002220864914243   整理番号：20A0123152

2つの陽イオン性BODIPY誘導体の合成,DNA相互作用,in vitroin silicoトポイソメラーゼII阻害および光線力学療法活性【JST・京大機械翻訳】

Synthesis, DNA interaction, in vitro/in silico topoisomerase II inhibition and photodynamic therapy activities of two cationic BODIPY derivatives

著者 (11件)： Barut Burak (Karadeniz Technical University, Faculty of Pharmacy, Department of Biochemistry, Trabzon, Turkey) ,  Coban OEzlem (Karadeniz Technical University, Faculty of Pharmacy, Department of Pharmaceutical Technology, Trabzon, Turkey) ,  Coban OEzlem (Karadeniz Technical University, Drug and Pharmaceutical Technology Application and Research Center, Trabzon, Turkey) ,  Yalcin Can OEzguer (Karadeniz Technical University, Faculty of Pharmacy, Department of Toxicology, Trabzon, Turkey) ,  Yalcin Can OEzguer (Karadeniz Technical University, Drug and Pharmaceutical Technology Application and Research Center, Trabzon, Turkey) ,  Bas Hueseyin (Karadeniz Technical University, Department of Chemistry, Trabzon, Turkey) ,  Sari Suat (Hacettepe University, Faculty of Pharmacy, Department of Pharmaceutical Chemistry, Ankara, Turkey) ,  Biyiklioglu Zekeriya (Karadeniz Technical University, Department of Chemistry, Trabzon, Turkey) ,  Demirbas UEmit (Karadeniz Technical University, Department of Chemistry, Trabzon, Turkey) ,  OEzel Arzu (Karadeniz Technical University, Faculty of Pharmacy, Department of Biochemistry, Trabzon, Turkey) ,  OEzel Arzu (Karadeniz Technical University, Drug and Pharmaceutical Technology Application and Research Center, Trabzon, Turkey)
資料名： Dyes and Pigments  (Dyes and Pigments)
巻： 174  ページ： Null  発行年： 2020年 
JST資料番号： D0966B  ISSN： 0143-7208  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 文献レビュー  発行国： イギリス (GBR)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 3,5-位に2つのジメチルアミノおよびジエチルアミノ部分を有する新しい一連のBODIPY3および6を,BODIPY2および5と3,4-ビス{3-[3-(ジメチルアミノ)フェノキシ]プロポキシ}ベンズアルデヒドおよび4-{3-[3-(ジメチルアミノ)フェノキシ]プロポキシ}ベンズアルデヒド)]とのKnoevenagel縮合により調製した。水溶性BODIPY-3aおよびBODIPY-6aを,DMF中で過剰のCH_3-Iを用いてBODIPY3および6を処理することによって合成した。二つのカチオン性BODIPY誘導体(BODIPY-3a及びBODIPY-6a)の一重項酸素量子収率,DNA結合及び開裂,トポイソメラーゼII阻害及び光線力学的治療活性を異なる方法を用いて調べた。化合物の一重項酸素量子収率値はTBSで0.07と0.13であることが分かった。BODIPY-3a及びBODIPY-6aはCT-DNAと相互作用し,K_b値はそれぞれ5.18±(0.15)×10~3及び2.88±(0.05)×10~3M-1であった。アガロースゲル電気泳動実験により,BODIPY-3a及びBODIPY-6aはスーパーコイル化プラスミドDNA上で顕著な光開裂活性を有することを示した。トポイソメラーゼII阻害研究はBODIPY-6aがBODIPY-3aよりも高い阻害効果を有し,分子ドッキング法による理論的DNA-トポイソメラーゼ複合体結合研究と一致することを示した。MTTアッセイ結果に基づいて,BODIPY-3aおよびBODIPY-6aのIC50値は,光照射の有無にかかわらず,24,48および72時間にわたって>100μMから27.20μMの範囲にあった。最後に,LpBODIPY-6a及びNpBODIPY-6aを調製し,それらの細胞毒性及び光毒性をMTTアッセイを用いて測定した。LpBODIPY-6aのIC50値は>100μMと33.63μMであったが,NpBODIPY-6aのIC50値は照射有り/無しで26.01μMと5.66μMであった。提示した研究は,ナノ粒子製剤がBODIPY-6aのための最も有望な送達媒体であることを示唆した。Copyright 2020 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 光化学療法 ,  複合体 ,  Knoevenagel縮合 ,  *DNAトポイソメラーゼII ,  量子収量 ,  光毒性 ,  媒質 ,  *DNA【核酸】 ,  一重項酸素 ,  超螺旋 ,  光照射 ,  水溶性 ,  *相互作用 ,  細胞毒性 ,  *カチオン ,  ナノ粒子

著者キーワード (6件)： 合成 ,  BODIPY ,  結腸直腸 ,  分子ドッキング ,  トポイソメラーゼ ,  ナノ粒子

分類 (4件)： 染料  (YJ05000I) ,  光物性一般  (BM08010A) ,  ピロールの縮合誘導体  (CF07077C) ,  有機化合物のルミネセンス  (BM08094A)

タイトルに関連する用語 (8件)： 陽イオン ,  BODIPY誘導体 ,  DNA ,  相互作用 ,  トポイソメラーゼII ,  阻害 ,  光線力学療法 ,  活性