文献

J-GLOBAL ID：202002221645283339   整理番号：20A2078273

オーファン受容体GPR61の過剰発現はHEK293細胞におけるホルスコリン刺激時のcAMPレベルを増加させる:低親和性逆作動薬としての5-(ノニルオキシ)トリプタミンのin vitroおよびin silico検証【JST・京大機械翻訳】

Overexpression of Orphan Receptor GPR61 Increases cAMP Levels upon Forskolin Stimulation in HEK293 Cells: in vitro and in silico Validation of 5-(Nonyloxy)Tryptamine as a Low-Affinity Inverse Agonist

著者 (5件)： Kozielewicz Pawel (Department of Physiology and Pharmacology, Karolinska Insitutet, Solna, Stockholm, Sweden) ,  Kozielewicz Pawel (Institute of Clinical Sciences, College of Medical and Dental Sciences, University of Birmingham, Edgbaston, Birmingham, United Kingdom) ,  Grafton Gillian (Institute of Clinical Sciences, College of Medical and Dental Sciences, University of Birmingham, Edgbaston, Birmingham, United Kingdom) ,  Sajkowska-Kozielewicz Joanna J. (Chair of Physical Pharmacy and Bioanalysis, Faculty of Pharmacy, Medical University of Warsaw, Warsaw, Poland) ,  Barnes Nicholas M. (Institute of Clinical Sciences, College of Medical and Dental Sciences, University of Birmingham, Edgbaston, Birmingham, United Kingdom)
資料名： Pharmacology  (Pharmacology)
巻： 104  号： 5-6  ページ： 377-382  発行年： 2019年 
JST資料番号： C0148C  ISSN： 0031-7012  CODEN： PHMGBN  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 短報  発行国： スイス (CHE)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： GPR61はG蛋白質共役受容体のクラスAに属するオーファン受容体である。GPR61は構成的活性を有し,Gα_sに結合することが報告されている。本研究では,実験的および分子ドッキング研究によりGPR61機能およびリガンド結合を特性化した。HEK293細胞におけるGPR61の異種発現は,ホルスコリンに対するcAMP合成反応を増強するが,基底cAMP合成は影響されないことを示した。5-(ノニルオキシ)トリプタミンは,GPR61発現HEK293細胞におけるホルスコリン刺激cAMP産生を阻害した。これらの研究は,この受容体の固有活性がGα_sとの相乗作用に続いて測定可能であることを明らかにした。Please refer to the publisher for the copyright holders. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： *受容体 ,  相乗作用 ,  タンパク質 ,  *親和性 ,  *in vitro実験 ,  *HEK293細胞 ,  ケトン ,  脂環式化合物 ,  脂肪酸 ,  酸素複素環化合物 ,  ビニル化合物 ,  ヒドロキシ化合物 ,  三環ジテルペン ,  カルボン酸エステル ,  アデニンヌクレオチド ,  リボヌクレオチド ,  環状ヌクレオチド
準シソーラス用語： GTP結合蛋白質αサブユニット ,  G蛋白質共役型受容体 ,  *in silico ,  リガンド結合 ,  *インバースアゴニスト ,  異種発現 ,  *過剰発現 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (6件)： GPR61 ,  構成活動 ,  逆アゴニスト ,  受容体 ,  分子モデリング ,  蛋白質

分類 (2件)： 細胞膜の受容体  (EF04030C) ,  細胞生理一般  (EF02010S)

物質索引 (2件)： ホルスコリン ,  cAMP

タイトルに関連する用語 (10件)： オーファン受容体 ,  過剰発現 ,  HEK293細胞 ,  ホルスコリン ,  刺激 ,  cAMP ,  親和性 ,  逆作動薬 ,  トリプタミン ,  検証