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J-GLOBAL ID：202002221771232066   整理番号：20A0502793

還元された平面性を有するルオトニンAのD環修飾類似体: 設計,合成およびそれらのトポイソメラーゼ阻害関連細胞毒性の評価【JST・京大機械翻訳】

D-Ring-Modified Analogues of Luotonin A with Reduced Planarity: Design, Synthesis, and Evaluation of Their Topoisomerase Inhibition-Associated Cytotoxicity

著者 (9件)： Almansour Abdulrahman I. ( Department of Chemistry, College of Science, King Saud University, P. O. Box 2455, Riyadh 11451, Saudi Arabia) ,  Kumar Raju Suresh ( Department of Chemistry, College of Science, King Saud University, P. O. Box 2455, Riyadh 11451, Saudi Arabia) ,  Arumugam Natarajan ( Department of Chemistry, College of Science, King Saud University, P. O. Box 2455, Riyadh 11451, Saudi Arabia) ,  Bianchini Giulia ( Unidad de Quimica Organica y Farmaceutica, Departamento de Quimica en Ciencias Farmaceuticas, Facultad de Farmacia, Universidad Complutense, 28040 Madrid, Spain) ,  Menendez J. Carlos ( Unidad de Quimica Organica y Farmaceutica, Departamento de Quimica en Ciencias Farmaceuticas, Facultad de Farmacia, Universidad Complutense, 28040 Madrid, Spain) ,  Mohammad Faruq ( Surfactants Research Chair, Department of Chemistry, College of Science, King Saud University, P. O. Box 2455, Riyadh 11451, Saudi Arabia) ,  Dupadahalli Kotresha ( Department of Botany, Davangere University, Shivagangothri, Davangere 577007, Karnataka, India) ,  Altaf Mohammad ( Department of Chemistry, College of Science, King Saud University, P. O. Box 2455, Riyadh 11451, Saudi Arabia) ,  Altaf Mohammad ( Central Laboratory, College of Science, King Saud University, P. O. Box 2455, Riyadh 11451, Saudi Arabia)
資料名： BioMed Research International (Web)  (BioMed Research International (Web))
巻： 2019  ページ： Null  発行年： 2019年 
JST資料番号： U7008A  ISSN： 2314-6133  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： イギリス (GBR)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： A-及びD-環修飾ルトニン誘導複素環を合成し,in vitroでの4種の癌細胞系,すなわちMCF7,HCT116,JURKAT及びNCI-H460の生存性に対するそれらの活性を評価した。結果の分析は,合成した誘導体の2つがヒト結腸癌HCT116細胞株の増殖に対して良好な阻害を示し,その能力はカンプトテシン(CPT)と同程度であるが,同程度であることを示した。これらの2つのルトニン類似体はトポイソメラーゼIの阻害剤として高度に強力なアルカロイドCPTと類似の活性を示し,トポイソメラーゼIIも阻害した。これらの結果は,完全な平面性がルトニン関連化合物によるトポイソメラーゼ阻害に対する厳密な必要条件ではなく,改良された溶解度を有する類似体の設計への道を開くことを示した。Copyright 2019 Abdulrahman I. Almansour et al. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： DNAトポイソメラーゼI ,  DNAトポイソメラーゼII ,  in vitro実験 ,  結腸腫瘍 ,  ヒト ,  溶解度 ,  必要条件 ,  平坦性 ,  腫瘍細胞 ,  類似物質 ,  *細胞毒性 ,  アルカロイド
準シソーラス用語： HCT116細胞 ,  生存性 ,  *トポイソメラーゼ , 【Automatic Indexing@JST】

分類 (3件)： 抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A) ,  酵素製剤・酵素阻害剤の基礎研究  (GW21010W) ,  酵素一般  (EB09010D)

引用文献 (52件)：

• C. C. Harris, M. Hollstein, "Clinical implications of the p53 tumor-suppressor gene," New England Journal of Medicine, vol. 329, no. 18, pp. 1318-1327, 1993.
• J. Ferlay, H.-R. Shin, F. Bray, D. Forman, C. Mathers, D. M. Parkin, "Estimates of worldwide burden of cancer in 2008: GLOBOCAN 2008," International Journal of Cancer, vol. 127, no. 12, pp. 2893-2917, 2010.
• C. Avendaño, J. C. Menéndez, Medicinal Chemistry of Anticancer Drugs, Elsevier, Amsterdam, Netherlands, 2nd edition, 2015.
• NIH, USA, has classified the anticancer drugs according to their mechanism of action. https://www.dtp.nci.nih.gov/.
• S. K. Sengupta, "Inhibitors of DNA topoisomerases," Cancer Chemotherapeutic Agents, pp. 205-217, American Chemical Society, Washington, DC, USA, 1995.

タイトルに関連する用語 (10件)： 還元 ,  平面性 ,  ルオトニンA ,  修飾 ,  類似体 ,  設計 ,  トポイソメラーゼ ,  阻害 ,  細胞毒性 ,  評価